药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
1999年
7期
543-546
,共4页
钟延强%任常顺%王春燕%高申%李国栋%居红卫
鐘延彊%任常順%王春燕%高申%李國棟%居紅衛
종연강%임상순%왕춘연%고신%리국동%거홍위
氟比洛芬明胶微球%关节腔注射%稳定性%药代动力学
氟比洛芬明膠微毬%關節腔註射%穩定性%藥代動力學
불비락분명효미구%관절강주사%은정성%약대동역학
目的:制备关节腔注射用氟比洛芬明胶微球.方法:按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球(FP-GMS)的最佳制备工艺.结果:微球粒径范围为2.5～12.3 μm,平均粒径为7.53 μm,氟比洛芬含量为5.02%(w/w).其体外释药符合Higuchi方程,稳定性实验表明,FP-GMS的稳定性良好,兔关节腔内注射后,与溶液剂对照组相比氟比洛芬体内平均驻留时间(MRT)显著延长(P<0.01),峰时比对照组延长2.03倍,峰浓度比对照组减小5.57倍.体内外相关性研究表明,FP-GMS体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关(P<0.01).结论:本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用.
目的:製備關節腔註射用氟比洛芬明膠微毬.方法:按均勻設計法篩選乳化凍凝法製備氟比洛芬明膠微毬(FP-GMS)的最佳製備工藝.結果:微毬粒徑範圍為2.5～12.3 μm,平均粒徑為7.53 μm,氟比洛芬含量為5.02%(w/w).其體外釋藥符閤Higuchi方程,穩定性實驗錶明,FP-GMS的穩定性良好,兔關節腔內註射後,與溶液劑對照組相比氟比洛芬體內平均駐留時間(MRT)顯著延長(P<0.01),峰時比對照組延長2.03倍,峰濃度比對照組減小5.57倍.體內外相關性研究錶明,FP-GMS體外纍積溶齣百分率與兔體內藥物吸收分數呈顯著相關(P<0.01).結論:本法製備的氟比洛芬明膠微毬粒徑分佈集中,粒徑大小符閤設計要求,體內外釋藥結果錶明氟比洛芬明膠微毬具有明顯的緩釋作用.
목적:제비관절강주사용불비락분명효미구.방법:안균균설계법사선유화동응법제비불비락분명효미구(FP-GMS)적최가제비공예.결과:미구립경범위위2.5～12.3 μm,평균립경위7.53 μm,불비락분함량위5.02%(w/w).기체외석약부합Higuchi방정,은정성실험표명,FP-GMS적은정성량호,토관절강내주사후,여용액제대조조상비불비락분체내평균주류시간(MRT)현저연장(P<0.01),봉시비대조조연장2.03배,봉농도비대조조감소5.57배.체내외상관성연구표명,FP-GMS체외루적용출백분솔여토체내약물흡수분수정현저상관(P<0.01).결론:본법제비적불비락분명효미구립경분포집중,립경대소부합설계요구,체내외석약결과표명불비락분명효미구구유명현적완석작용.
