中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2002年
9期
675-683
,共9页
抗癌药物%拓扑异构酶Ⅱ%肿瘤
抗癌藥物%拓撲異構酶Ⅱ%腫瘤
항암약물%탁복이구매Ⅱ%종류
DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TOPOⅡ)是一种真核生物生存所必需的泛酶,在几乎所有DNA代谢过程中发挥重要作用.TOPOⅡ使一条完整的DNA双链穿过一个移过性的双链断口,从而导致DNA解结或解旋.因为TOPOⅡ具有重要的生理功能,它已成为抗癌药物的重要作用靶点.以TOPOⅡ为靶点的药物按作用方式可分为2类:一类通过稳定TOPOⅡ介导的可切割复合物而杀死肿瘤细胞,称为TOPOⅡ毒剂(TOPOⅡpoison);另一类通过抑制TOPOⅡ的催化活性而达到抑制肿瘤的作用,称为TOPOⅡ催化抑制剂(TOPOⅡinhibi-tor).近年来,对TOPOⅡ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大进展,这些发现有助于进一步了解TOPOⅡ的生理功能,进而研究出更有效的治疗方案和新的抗癌药.本文介绍了以TOPOⅡ为靶点的抗癌药物的作用机制及其发展现状.
DNA拓撲異構酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TOPOⅡ)是一種真覈生物生存所必需的汎酶,在幾乎所有DNA代謝過程中髮揮重要作用.TOPOⅡ使一條完整的DNA雙鏈穿過一箇移過性的雙鏈斷口,從而導緻DNA解結或解鏇.因為TOPOⅡ具有重要的生理功能,它已成為抗癌藥物的重要作用靶點.以TOPOⅡ為靶點的藥物按作用方式可分為2類:一類通過穩定TOPOⅡ介導的可切割複閤物而殺死腫瘤細胞,稱為TOPOⅡ毒劑(TOPOⅡpoison);另一類通過抑製TOPOⅡ的催化活性而達到抑製腫瘤的作用,稱為TOPOⅡ催化抑製劑(TOPOⅡinhibi-tor).近年來,對TOPOⅡ催化機製和藥物作用方式的研究取得瞭很大進展,這些髮現有助于進一步瞭解TOPOⅡ的生理功能,進而研究齣更有效的治療方案和新的抗癌藥.本文介紹瞭以TOPOⅡ為靶點的抗癌藥物的作用機製及其髮展現狀.
DNA탁복이구매Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TOPOⅡ)시일충진핵생물생존소필수적범매,재궤호소유DNA대사과정중발휘중요작용.TOPOⅡ사일조완정적DNA쌍련천과일개이과성적쌍련단구,종이도치DNA해결혹해선.인위TOPOⅡ구유중요적생리공능,타이성위항암약물적중요작용파점.이TOPOⅡ위파점적약물안작용방식가분위2류:일류통과은정TOPOⅡ개도적가절할복합물이살사종류세포,칭위TOPOⅡ독제(TOPOⅡpoison);령일류통과억제TOPOⅡ적최화활성이체도억제종류적작용,칭위TOPOⅡ최화억제제(TOPOⅡinhibi-tor).근년래,대TOPOⅡ최화궤제화약물작용방식적연구취득료흔대진전,저사발현유조우진일보료해TOPOⅡ적생리공능,진이연구출경유효적치료방안화신적항암약.본문개소료이TOPOⅡ위파점적항암약물적작용궤제급기발전현상.
