中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2011年
7期
1007-1011
,共5页
吴安国%曾宝%王春玲%陈建南%赖小平
吳安國%曾寶%王春玲%陳建南%賴小平
오안국%증보%왕춘령%진건남%뢰소평
小檗碱%Caco-2%高效液相色谱法%表观渗透系数%被动转运%主动转运%P-gp
小檗堿%Caco-2%高效液相色譜法%錶觀滲透繫數%被動轉運%主動轉運%P-gp
소벽감%Caco-2%고효액상색보법%표관삼투계수%피동전운%주동전운%P-gp
目的 同时考察小檗碱和黄连提取物中小檗碱在Caco-2细胞模型的转运.方法 以Caco-2细胞单层模型研究药物的双向转运,首先系统考察时间、药物浓度、抑制剂、pH、温度对小檗碱单体吸收转运的影响,然后比较相同浓度的小檗碱单体与黄连提取物中的小檗碱在Caco-2细胞模型的转运差异.运用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数.结果 相同浓度的小檗碱从底端(BL)到顶端(AP)的转运量大于顶端(AP)到底端(BL)的转运量,在AP→BP和BP→AP方向,其转运量随时间呈增长趋势.维拉帕米可以明显降低其在BL→AP方向的转运量;在AP→BL方向,其在pH=5的HBSS中的转运量最大;在BL→AP方向的转运对温度有较高的依赖性.在AP→BL和BL→AP方向,提取物中的小檗碱比单一的小檗碱的转运量要低.结论 小檗碱在AP→BL方向以被动转运为主,在BL→AP方向以主动转运为主;同时还受到P-gp糖蛋白的调节.提取物中的小檗碱在Caco-2模型中转运的影响因素呈多样化.
目的 同時攷察小檗堿和黃連提取物中小檗堿在Caco-2細胞模型的轉運.方法 以Caco-2細胞單層模型研究藥物的雙嚮轉運,首先繫統攷察時間、藥物濃度、抑製劑、pH、溫度對小檗堿單體吸收轉運的影響,然後比較相同濃度的小檗堿單體與黃連提取物中的小檗堿在Caco-2細胞模型的轉運差異.運用高效液相色譜法檢測藥物濃度,計算其錶觀滲透繫數.結果 相同濃度的小檗堿從底耑(BL)到頂耑(AP)的轉運量大于頂耑(AP)到底耑(BL)的轉運量,在AP→BP和BP→AP方嚮,其轉運量隨時間呈增長趨勢.維拉帕米可以明顯降低其在BL→AP方嚮的轉運量;在AP→BL方嚮,其在pH=5的HBSS中的轉運量最大;在BL→AP方嚮的轉運對溫度有較高的依賴性.在AP→BL和BL→AP方嚮,提取物中的小檗堿比單一的小檗堿的轉運量要低.結論 小檗堿在AP→BL方嚮以被動轉運為主,在BL→AP方嚮以主動轉運為主;同時還受到P-gp糖蛋白的調節.提取物中的小檗堿在Caco-2模型中轉運的影響因素呈多樣化.
목적 동시고찰소벽감화황련제취물중소벽감재Caco-2세포모형적전운.방법 이Caco-2세포단층모형연구약물적쌍향전운,수선계통고찰시간、약물농도、억제제、pH、온도대소벽감단체흡수전운적영향,연후비교상동농도적소벽감단체여황련제취물중적소벽감재Caco-2세포모형적전운차이.운용고효액상색보법검측약물농도,계산기표관삼투계수.결과 상동농도적소벽감종저단(BL)도정단(AP)적전운량대우정단(AP)도저단(BL)적전운량,재AP→BP화BP→AP방향,기전운량수시간정증장추세.유랍파미가이명현강저기재BL→AP방향적전운량;재AP→BL방향,기재pH=5적HBSS중적전운량최대;재BL→AP방향적전운대온도유교고적의뢰성.재AP→BL화BL→AP방향,제취물중적소벽감비단일적소벽감적전운량요저.결론 소벽감재AP→BL방향이피동전운위주,재BL→AP방향이주동전운위주;동시환수도P-gp당단백적조절.제취물중적소벽감재Caco-2모형중전운적영향인소정다양화.
