核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2009年
3期
152-156
,共5页
杨洋%韩美娇%王科志%朱霖
楊洋%韓美嬌%王科誌%硃霖
양양%한미교%왕과지%주림
阿尔茨海默病%羰基锝%邻二氮杂菲%脑摄取
阿爾茨海默病%羰基锝%鄰二氮雜菲%腦攝取
아이자해묵병%탄기득%린이담잡비%뇌섭취
确定化合物可以通过血脑屏障进入脑中并迅速从脑中清除,是判断药物能否作为阿尔茨海默病显像剂的首要条件.为发展99Tcm标记的阿尔茨海默病早期显像诊断药物,在前期研究与DNA分子结合的荧光探针钌金属配合物的基础上,设计合成了2个邻二氮杂菲类配体2-(9-蒽基)-1氢-咪唑[4, 5-f][1, 10]邻菲咯啉(2-(9-anthryl)-1H-imidazo[4, 5-f][1, 10]phenanthroline, aip)和2-(9-蒽基)-1乙基-咪唑[4, 5-f][1, 10]邻菲咯啉(2-(9-anthryl)-1ethyl-imidazo[4, 5-f][1, 10]phenanthroline, aeip),并与99Tcm (CO)+3进行标记.采用R-HPLC、纸电泳等方法研究标记产物的理化性质.正常小鼠体内生物分布研究表明,2种化合物99Tcm (CO)3+-aip和99Tcm (CO)3+-aeip均有一定的脑初始摄取,注射后2 min,前者为(1.028±0.096)%ID/g;后者为(1.191±0 197)%ID/g,因此标记物具有进一步研究的价值.
確定化閤物可以通過血腦屏障進入腦中併迅速從腦中清除,是判斷藥物能否作為阿爾茨海默病顯像劑的首要條件.為髮展99Tcm標記的阿爾茨海默病早期顯像診斷藥物,在前期研究與DNA分子結閤的熒光探針釕金屬配閤物的基礎上,設計閤成瞭2箇鄰二氮雜菲類配體2-(9-蒽基)-1氫-咪唑[4, 5-f][1, 10]鄰菲咯啉(2-(9-anthryl)-1H-imidazo[4, 5-f][1, 10]phenanthroline, aip)和2-(9-蒽基)-1乙基-咪唑[4, 5-f][1, 10]鄰菲咯啉(2-(9-anthryl)-1ethyl-imidazo[4, 5-f][1, 10]phenanthroline, aeip),併與99Tcm (CO)+3進行標記.採用R-HPLC、紙電泳等方法研究標記產物的理化性質.正常小鼠體內生物分佈研究錶明,2種化閤物99Tcm (CO)3+-aip和99Tcm (CO)3+-aeip均有一定的腦初始攝取,註射後2 min,前者為(1.028±0.096)%ID/g;後者為(1.191±0 197)%ID/g,因此標記物具有進一步研究的價值.
학정화합물가이통과혈뇌병장진입뇌중병신속종뇌중청제,시판단약물능부작위아이자해묵병현상제적수요조건.위발전99Tcm표기적아이자해묵병조기현상진단약물,재전기연구여DNA분자결합적형광탐침조금속배합물적기출상,설계합성료2개린이담잡비류배체2-(9-은기)-1경-미서[4, 5-f][1, 10]린비각람(2-(9-anthryl)-1H-imidazo[4, 5-f][1, 10]phenanthroline, aip)화2-(9-은기)-1을기-미서[4, 5-f][1, 10]린비각람(2-(9-anthryl)-1ethyl-imidazo[4, 5-f][1, 10]phenanthroline, aeip),병여99Tcm (CO)+3진행표기.채용R-HPLC、지전영등방법연구표기산물적이화성질.정상소서체내생물분포연구표명,2충화합물99Tcm (CO)3+-aip화99Tcm (CO)3+-aeip균유일정적뇌초시섭취,주사후2 min,전자위(1.028±0.096)%ID/g;후자위(1.191±0 197)%ID/g,인차표기물구유진일보연구적개치.
