CAJ | 학술논문

肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,奥曲肽及其衍生物与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合,因此,应用18F标记的奥曲肽及其衍生物作为肿瘤示踪剂,可对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断和疗效评价.为开发一种能够高效快速合成的16F标记奥曲肽衍生物,用Al18F复合物和偶联了双功能螯合剂NOTA的糖基化奥曲肽衍生物n-Gluc-Lys( NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了n-Gluc-Lys([Al16 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30 min,标记率为69％,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95％.标记物在体外稳定,水溶性高(lg P=-4.20±0.09(n=3)).正常鼠体内分布实验显示:标记物通过肾代谢；在肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低.骨中的摄取低,说明标记物在体内无脱18F或Al18F的现象.本工作为进一步研究Al18F复合物标记的奥曲肚衍生物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据.
종류세포조직상상유일사생장억소수체적과도표체,오곡태급기연생물여생장억소수체(SSTR)능구고특이성지결합,인차,응용18F표기적오곡태급기연생물작위종류시종제,가대생장억소수체양성종류진행진단화료효평개.위개발일충능구고효쾌속합성적16F표기오곡태연생물,용Al18F복합물화우련료쌍공능오합제NOTA적당기화오곡태연생물n-Gluc-Lys( NOTA)-TOCA통과오합반응제비료n-Gluc-Lys([Al16 F]NOTA)-TOCA,방화반응합성시간위25～30 min,표기솔위69％,최종산품경HLB주순화후방화순대우95％.표기물재체외은정,수용성고(lg P=-4.20±0.09(n=3)).정상서체내분포실험현시:표기물통과신대사；재간중섭취흔저,재생장억소수체고표체적이선중유고섭취,혈액화기육본저저.골중적섭취저,설명표기물재체내무탈18F혹Al18F적현상.본공작위진일보연구Al18F복합물표기적오곡두연생물작위생장억소수체양성종류현상제제공료실험의거.