中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2003年
6期
441-445
,共5页
5-氨基水杨酸%结肠定位释放%酶控释%直链淀粉%乙基纤维素水分散体
5-氨基水楊痠%結腸定位釋放%酶控釋%直鏈澱粉%乙基纖維素水分散體
5-안기수양산%결장정위석방%매공석%직련정분%을기섬유소수분산체
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位释放小丸给药系统.方法:乙基纤维素水分散体(Surlease)和直链淀粉(Amylosf)为控释包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备酶控释的结肠定位释放小丸,研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度,并观察游离包衣膜的消化性.结果:此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药,在模拟结肠介质条件下3h释药80%以上,10h内释药完全,具有脉冲释药特征.药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制.增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量,可延长释药时滞.膜的消化性试验表明,释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药.结论:包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性.
目的:用水分散體包衣技術製備5-氨基水楊痠(5-ASA)結腸定位釋放小汍給藥繫統.方法:乙基纖維素水分散體(Surlease)和直鏈澱粉(Amylosf)為控釋包衣材料,鄰苯二甲痠二乙酯為增塑劑,使用流化床包衣設備,製備酶控釋的結腸定位釋放小汍,研究小汍在模擬人體胃腸道環境中的釋放度,併觀察遊離包衣膜的消化性.結果:此種小汍在模擬胃腸道上部的介質中不釋藥,在模擬結腸介質條件下3h釋藥80%以上,10h內釋藥完全,具有脈遲釋藥特徵.藥物的釋放時滯由衣膜厚度和衣膜處方組成控製.增加衣膜厚度以及處方中SurleaseE的用量,可延長釋藥時滯.膜的消化性試驗錶明,釋放機製是衣膜中Amylose被結腸菌酶特異性降解而使衣膜破裂釋藥.結論:包衣液中加入被結腸酶特異性降解的Amylose可以使小汍具有結腸定位釋放的特性.
목적:용수분산체포의기술제비5-안기수양산(5-ASA)결장정위석방소환급약계통.방법:을기섬유소수분산체(Surlease)화직련정분(Amylosf)위공석포의재료,린분이갑산이을지위증소제,사용류화상포의설비,제비매공석적결장정위석방소환,연구소환재모의인체위장도배경중적석방도,병관찰유리포의막적소화성.결과:차충소환재모의위장도상부적개질중불석약,재모의결장개질조건하3h석약80%이상,10h내석약완전,구유맥충석약특정.약물적석방시체유의막후도화의막처방조성공제.증가의막후도이급처방중SurleaseE적용량,가연장석약시체.막적소화성시험표명,석방궤제시의막중Amylose피결장균매특이성강해이사의막파렬석약.결론:포의액중가입피결장매특이성강해적Amylose가이사소환구유결장정위석방적특성.
