郑州大学学报（医学版）
鄭州大學學報（醫學版）
정주대학학보（의학판）
JOURNAL OF ZHENGZHOU UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)
2010年
5期
763-766
,共4页
马新方%韩圣娜%张雨%陈秋%段彦彦%张莉蓉
馬新方%韓聖娜%張雨%陳鞦%段彥彥%張莉蓉
마신방%한골나%장우%진추%단언언%장리용
罗红霉素%HERG钾通道%人胚肾上皮细胞
囉紅黴素%HERG鉀通道%人胚腎上皮細胞
라홍매소%HERG갑통도%인배신상피세포
目的:研究罗红霉素对转染HERG基因人胚肾上皮细胞(HEK-293)HERG钾通道的抑制作用.方法:采用磷酸钙瞬时转染法分别将野生型、Y652A和F656C突变型HERG基因转染HEK-293细胞.观察不同浓度的罗红霉素对野生型HERG钾通道电流量效曲线、激活和失活曲线的影响,以及对突变型HERG钾通道电流的作用;HERG钾通道电流的记录采用全细胞膜片钳技术.结果:罗红霉素(0.1、1、3、10、30、100和300 μmol/L)浓度依赖性地抑制野生型HERG钾通道电流,其,IC50为(55.8±9.1)μmol/L,对野生型HERG钾通道电流的激活曲线和失活曲线无影响(激活曲线:tv1/2=1.011,tk=1.824;失活曲线:tv1/2=0.749,tk=0.859,P均>0.05);与野生型HERG比较,Y652A和F656C突变型HERG可显著减弱100、300和1000 μmol/L罗红霉素对HERG钾通道电流的阻断作用(tY652A=18.908、18.184和26.738,tF656C=2.926、4.260和4.143,P均<0.05).结论:罗红霉素能阻断HEK-293细胞HERG钾通道,Y652A和F656C是罗红霉素与HERG钾通道结合的关键位点.
目的:研究囉紅黴素對轉染HERG基因人胚腎上皮細胞(HEK-293)HERG鉀通道的抑製作用.方法:採用燐痠鈣瞬時轉染法分彆將野生型、Y652A和F656C突變型HERG基因轉染HEK-293細胞.觀察不同濃度的囉紅黴素對野生型HERG鉀通道電流量效麯線、激活和失活麯線的影響,以及對突變型HERG鉀通道電流的作用;HERG鉀通道電流的記錄採用全細胞膜片鉗技術.結果:囉紅黴素(0.1、1、3、10、30、100和300 μmol/L)濃度依賴性地抑製野生型HERG鉀通道電流,其,IC50為(55.8±9.1)μmol/L,對野生型HERG鉀通道電流的激活麯線和失活麯線無影響(激活麯線:tv1/2=1.011,tk=1.824;失活麯線:tv1/2=0.749,tk=0.859,P均>0.05);與野生型HERG比較,Y652A和F656C突變型HERG可顯著減弱100、300和1000 μmol/L囉紅黴素對HERG鉀通道電流的阻斷作用(tY652A=18.908、18.184和26.738,tF656C=2.926、4.260和4.143,P均<0.05).結論:囉紅黴素能阻斷HEK-293細胞HERG鉀通道,Y652A和F656C是囉紅黴素與HERG鉀通道結閤的關鍵位點.
목적:연구라홍매소대전염HERG기인인배신상피세포(HEK-293)HERG갑통도적억제작용.방법:채용린산개순시전염법분별장야생형、Y652A화F656C돌변형HERG기인전염HEK-293세포.관찰불동농도적라홍매소대야생형HERG갑통도전류량효곡선、격활화실활곡선적영향,이급대돌변형HERG갑통도전류적작용;HERG갑통도전류적기록채용전세포막편겸기술.결과:라홍매소(0.1、1、3、10、30、100화300 μmol/L)농도의뢰성지억제야생형HERG갑통도전류,기,IC50위(55.8±9.1)μmol/L,대야생형HERG갑통도전류적격활곡선화실활곡선무영향(격활곡선:tv1/2=1.011,tk=1.824;실활곡선:tv1/2=0.749,tk=0.859,P균>0.05);여야생형HERG비교,Y652A화F656C돌변형HERG가현저감약100、300화1000 μmol/L라홍매소대HERG갑통도전류적조단작용(tY652A=18.908、18.184화26.738,tF656C=2.926、4.260화4.143,P균<0.05).결론:라홍매소능조단HEK-293세포HERG갑통도,Y652A화F656C시라홍매소여HERG갑통도결합적관건위점.
