中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
18期
1415-1419
,共5页
章梅华%中屠建中%刘健%黄明珠%周惠丽%陈俊春%胡兴江
章梅華%中屠建中%劉健%黃明珠%週惠麗%陳俊春%鬍興江
장매화%중도건중%류건%황명주%주혜려%진준춘%호흥강
吗替麦考酚酯%霉酚酸%高效液相色谱-质谱/质谱%生物等效性
嗎替麥攷酚酯%黴酚痠%高效液相色譜-質譜/質譜%生物等效性
마체맥고분지%매분산%고효액상색보-질보/질보%생물등효성
目的 建立HPLC-MS/MS测定人血清中霉酚酸(MPA)的浓度,研究MPA的人体药动学过程及吗替麦考酚酯(MMF)胶囊的生物等效性.方法 18名健康志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别单剂量po MMF胶囊的参比制剂或受试制剂1000 mg,HPLC-MS/MS测定MPA的血药浓度.以非房室模型计算药动学参数,通过多因素方差分析、双单侧t检验判断2种制剂的生物等效性.结果 参比制剂及受试制荆中MPA的主要药动学数据tmax分别为(0.76±0.25)和(0.73±0.27)h,ρmax分别为(33.10±9.60)和(33.58±11.93)mg·L-1,AUC0→t分别为(86.46±16.16)和(83.19±17.18)mg·h·L-1,AUC0-inf分别为(89.55±16.84)和(86.52±18.28)mg·h·L-1,t1/2分别为(16.52±4.10)和(16.89±4.95)h,ke分别为(0.0442±0.0098)和(0.04412±0.0115)h-1,MRT0→t分别为(13.15±2.46)和(12.52±2.47)h,VRT0→t分别为(253.13±57.35)和(245.97±69.57).受试制刑相对于参比制剂的生物利用度F为(96.32±9.88)%,统计学分析表明,2种制刺生物等效.结论 该方法准确、灵敏,无杂质干扰.受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
目的 建立HPLC-MS/MS測定人血清中黴酚痠(MPA)的濃度,研究MPA的人體藥動學過程及嗎替麥攷酚酯(MMF)膠囊的生物等效性.方法 18名健康誌願者按2×2交扠試驗方案設計,分彆單劑量po MMF膠囊的參比製劑或受試製劑1000 mg,HPLC-MS/MS測定MPA的血藥濃度.以非房室模型計算藥動學參數,通過多因素方差分析、雙單側t檢驗判斷2種製劑的生物等效性.結果 參比製劑及受試製荊中MPA的主要藥動學數據tmax分彆為(0.76±0.25)和(0.73±0.27)h,ρmax分彆為(33.10±9.60)和(33.58±11.93)mg·L-1,AUC0→t分彆為(86.46±16.16)和(83.19±17.18)mg·h·L-1,AUC0-inf分彆為(89.55±16.84)和(86.52±18.28)mg·h·L-1,t1/2分彆為(16.52±4.10)和(16.89±4.95)h,ke分彆為(0.0442±0.0098)和(0.04412±0.0115)h-1,MRT0→t分彆為(13.15±2.46)和(12.52±2.47)h,VRT0→t分彆為(253.13±57.35)和(245.97±69.57).受試製刑相對于參比製劑的生物利用度F為(96.32±9.88)%,統計學分析錶明,2種製刺生物等效.結論 該方法準確、靈敏,無雜質榦擾.受試製劑與參比製劑具有生物等效性.
목적 건립HPLC-MS/MS측정인혈청중매분산(MPA)적농도,연구MPA적인체약동학과정급마체맥고분지(MMF)효낭적생물등효성.방법 18명건강지원자안2×2교차시험방안설계,분별단제량po MMF효낭적삼비제제혹수시제제1000 mg,HPLC-MS/MS측정MPA적혈약농도.이비방실모형계산약동학삼수,통과다인소방차분석、쌍단측t검험판단2충제제적생물등효성.결과 삼비제제급수시제형중MPA적주요약동학수거tmax분별위(0.76±0.25)화(0.73±0.27)h,ρmax분별위(33.10±9.60)화(33.58±11.93)mg·L-1,AUC0→t분별위(86.46±16.16)화(83.19±17.18)mg·h·L-1,AUC0-inf분별위(89.55±16.84)화(86.52±18.28)mg·h·L-1,t1/2분별위(16.52±4.10)화(16.89±4.95)h,ke분별위(0.0442±0.0098)화(0.04412±0.0115)h-1,MRT0→t분별위(13.15±2.46)화(12.52±2.47)h,VRT0→t분별위(253.13±57.35)화(245.97±69.57).수시제형상대우삼비제제적생물이용도F위(96.32±9.88)%,통계학분석표명,2충제자생물등효.결론 해방법준학、령민,무잡질간우.수시제제여삼비제제구유생물등효성.
