中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2008年
3期
348-352
,共5页
陈峰阳%郑晓亮%盛荣%陈忠%史红
陳峰暘%鄭曉亮%盛榮%陳忠%史紅
진봉양%정효량%성영%진충%사홍
苯氧茚酮类衍生物%PC12细胞%神经毒性%学习记忆%β-淀粉样肽%阿尔采末病%乙酰胆碱酯酶抑制剂
苯氧茚酮類衍生物%PC12細胞%神經毒性%學習記憶%β-澱粉樣肽%阿爾採末病%乙酰膽堿酯酶抑製劑
분양인동류연생물%PC12세포%신경독성%학습기억%β-정분양태%아이채말병%을선담감지매억제제
目的 观察新型乙酰胆碱酯酶抑制剂苯氧茚酮类衍生物(YKY-1~7)对谷氨酸诱导PC12细胞神经毒性的保护作用和对Aβ25~35致痴呆小鼠学习记忆能力的改善作用.方法 2 mmol·L-1谷氨酸诱导PC12细胞兴奋毒性损伤,观察YKY-1~7对谷氨酸致PC12细胞兴奋毒性的保护作用;小鼠侧脑室注射(icv)凝聚态Aβ25~35 8 μg制作痴呆模型,次日,ig YKY-7 2.5、5、10 mg·kg-1,连续10 d,测试小鼠被动回避的学习记忆能力,大脑皮层、海马和血清中的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性以及大脑皮层局部脑血流量.结果 7个苯氧茚酮类衍生物中有6个对谷氨酸诱导的PC12细胞兴奋毒性损伤具有较好的保护作用,其中YKY-7的作用最强.YKY-7可明显改善Aβ25~35所致痴呆小鼠的学习记忆能力,对皮层和海马组织中AChE 活性有相对较弱的选择性抑制作用,对皮层局部脑血流量也有一定的提高作用.结论 所合成的多数苯氧茚酮类衍生物对神经细胞具有保护作用;对Aβ25~35 icv致痴呆模型小鼠学习记忆功能有较大的改善作用,其作用可能与一定程度的选择性抑制大脑皮层和海马AChE活性有关.
目的 觀察新型乙酰膽堿酯酶抑製劑苯氧茚酮類衍生物(YKY-1~7)對穀氨痠誘導PC12細胞神經毒性的保護作用和對Aβ25~35緻癡呆小鼠學習記憶能力的改善作用.方法 2 mmol·L-1穀氨痠誘導PC12細胞興奮毒性損傷,觀察YKY-1~7對穀氨痠緻PC12細胞興奮毒性的保護作用;小鼠側腦室註射(icv)凝聚態Aβ25~35 8 μg製作癡呆模型,次日,ig YKY-7 2.5、5、10 mg·kg-1,連續10 d,測試小鼠被動迴避的學習記憶能力,大腦皮層、海馬和血清中的乙酰膽堿酯酶(AChE)活性以及大腦皮層跼部腦血流量.結果 7箇苯氧茚酮類衍生物中有6箇對穀氨痠誘導的PC12細胞興奮毒性損傷具有較好的保護作用,其中YKY-7的作用最彊.YKY-7可明顯改善Aβ25~35所緻癡呆小鼠的學習記憶能力,對皮層和海馬組織中AChE 活性有相對較弱的選擇性抑製作用,對皮層跼部腦血流量也有一定的提高作用.結論 所閤成的多數苯氧茚酮類衍生物對神經細胞具有保護作用;對Aβ25~35 icv緻癡呆模型小鼠學習記憶功能有較大的改善作用,其作用可能與一定程度的選擇性抑製大腦皮層和海馬AChE活性有關.
목적 관찰신형을선담감지매억제제분양인동류연생물(YKY-1~7)대곡안산유도PC12세포신경독성적보호작용화대Aβ25~35치치태소서학습기억능력적개선작용.방법 2 mmol·L-1곡안산유도PC12세포흥강독성손상,관찰YKY-1~7대곡안산치PC12세포흥강독성적보호작용;소서측뇌실주사(icv)응취태Aβ25~35 8 μg제작치태모형,차일,ig YKY-7 2.5、5、10 mg·kg-1,련속10 d,측시소서피동회피적학습기억능력,대뇌피층、해마화혈청중적을선담감지매(AChE)활성이급대뇌피층국부뇌혈류량.결과 7개분양인동류연생물중유6개대곡안산유도적PC12세포흥강독성손상구유교호적보호작용,기중YKY-7적작용최강.YKY-7가명현개선Aβ25~35소치치태소서적학습기억능력,대피층화해마조직중AChE 활성유상대교약적선택성억제작용,대피층국부뇌혈류량야유일정적제고작용.결론 소합성적다수분양인동류연생물대신경세포구유보호작용;대Aβ25~35 icv치치태모형소서학습기억공능유교대적개선작용,기작용가능여일정정도적선택성억제대뇌피층화해마AChE활성유관.