合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2011年
1期
127-129,132
,共4页
向顺%匡永清%邓宝玲%谢斌%杨昊宇%姜茹
嚮順%劻永清%鄧寶玲%謝斌%楊昊宇%薑茹
향순%광영청%산보령%사빈%양호우%강여
选择性β1-受体阻滞剂%(S)-美托洛尔%不对称二羟基化反应%金鸡纳碱衍生物%药物合成
選擇性β1-受體阻滯劑%(S)-美託洛爾%不對稱二羥基化反應%金鷄納堿衍生物%藥物閤成
선택성β1-수체조체제%(S)-미탁락이%불대칭이간기화반응%금계납감연생물%약물합성
在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚与烯丙基溴反应制得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉价易得的双金鸡纳碱衍生物1,4-双(9-O-奎尼定)-2,3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇(3,86%ee); 3经"一锅法"转化为(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷(4); 4与异丙胺发生亲核开环反应合成了选择性β1-受体阻滞剂--(S)-美托洛尔,总产率46%(以2计算),其结构经1H NMR表征.
在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚與烯丙基溴反應製得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉價易得的雙金鷄納堿衍生物1,4-雙(9-O-奎尼定)-2,3-二氮雜萘為手性配體催化2的不對稱二羥基化反應製得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇(3,86%ee); 3經"一鍋法"轉化為(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-環氧丙烷(4); 4與異丙胺髮生親覈開環反應閤成瞭選擇性β1-受體阻滯劑--(S)-美託洛爾,總產率46%(以2計算),其結構經1H NMR錶徵.
재K2CO3존재하,4-(2-갑양을기)분분여희병기추반응제득희병기[4-(2-갑양을기)분기]미(2);이렴개역득적쌍금계납감연생물1,4-쌍(9-O-규니정)-2,3-이담잡내위수성배체최화2적불대칭이간기화반응제득(S)-3-[4-(2-갑양을기)분양기]-1,2-병이순(3,86%ee); 3경"일과법"전화위(S)-3-[4-(2-갑양을기)분양기]-1,2-배양병완(4); 4여이병알발생친핵개배반응합성료선택성β1-수체조체제--(S)-미탁락이,총산솔46%(이2계산),기결구경1H NMR표정.
