中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2005年
12期
1414-1417
,共4页
张天宇%章国良%步秀云%王昕%楼雅卿
張天宇%章國良%步秀雲%王昕%樓雅卿
장천우%장국량%보수운%왕흔%루아경
海星甾醇琥珀酸酯(3β-羟基雄甾-5烯-17酮琥珀酸酯,A1998)%大鼠%组织分布%HPLC柱前衍生法
海星甾醇琥珀痠酯(3β-羥基雄甾-5烯-17酮琥珀痠酯,A1998)%大鼠%組織分佈%HPLC柱前衍生法
해성치순호박산지(3β-간기웅치-5희-17동호박산지,A1998)%대서%조직분포%HPLC주전연생법
目的:研究海星甾醇琥珀酸酯(3β-羟基雄甾-5烯-17酮琥珀酸酯,A1998)脂肪乳经静脉给药后在大鼠体内的组织分布经时变化规律.方法:大鼠单次静脉注射20 mg·kg-1 A1998脂肪乳后,分别于不同时间点剖取各组织脏器,采用HPLC柱前衍生法测定大鼠各组织脏器药物含量.结果:A1998在大鼠体内主要分布于肺、肝、脾等器官,给药后15 min,测得肺脏药物含量最高(32.73±3.87)μg·g-1,脾脏(23.47±8.04)μg·g-1及肝脏(14.87±1.63)μg·g-1次之,均远高于同时间点大鼠血药浓度.A1998在上述3脏器中药物浓度维持时间亦久,至给药36 h后仍能检测出较高浓度,分别为(4.37±2.74),(4.69±2.37)及(8.30±5.96)μg·g-1.静注A1998后心脏及肾脏中药物浓度的经时变化与同时间点血药浓度相似.在胃、小肠、子宫、卵巢、体脂中未检测到药物分布.结论:大鼠单次静脉注射20 mg·kg-1 A1998脂肪乳后,药物在血浆中消除迅速,并快速分布于各组织.A1998在大鼠体内的组织分布具有较强的选择性,各组织中药物浓度经时变化结果提示对肺、肝、脾等脏器具有高度的亲和力.
目的:研究海星甾醇琥珀痠酯(3β-羥基雄甾-5烯-17酮琥珀痠酯,A1998)脂肪乳經靜脈給藥後在大鼠體內的組織分佈經時變化規律.方法:大鼠單次靜脈註射20 mg·kg-1 A1998脂肪乳後,分彆于不同時間點剖取各組織髒器,採用HPLC柱前衍生法測定大鼠各組織髒器藥物含量.結果:A1998在大鼠體內主要分佈于肺、肝、脾等器官,給藥後15 min,測得肺髒藥物含量最高(32.73±3.87)μg·g-1,脾髒(23.47±8.04)μg·g-1及肝髒(14.87±1.63)μg·g-1次之,均遠高于同時間點大鼠血藥濃度.A1998在上述3髒器中藥物濃度維持時間亦久,至給藥36 h後仍能檢測齣較高濃度,分彆為(4.37±2.74),(4.69±2.37)及(8.30±5.96)μg·g-1.靜註A1998後心髒及腎髒中藥物濃度的經時變化與同時間點血藥濃度相似.在胃、小腸、子宮、卵巢、體脂中未檢測到藥物分佈.結論:大鼠單次靜脈註射20 mg·kg-1 A1998脂肪乳後,藥物在血漿中消除迅速,併快速分佈于各組織.A1998在大鼠體內的組織分佈具有較彊的選擇性,各組織中藥物濃度經時變化結果提示對肺、肝、脾等髒器具有高度的親和力.
목적:연구해성치순호박산지(3β-간기웅치-5희-17동호박산지,A1998)지방유경정맥급약후재대서체내적조직분포경시변화규률.방법:대서단차정맥주사20 mg·kg-1 A1998지방유후,분별우불동시간점부취각조직장기,채용HPLC주전연생법측정대서각조직장기약물함량.결과:A1998재대서체내주요분포우폐、간、비등기관,급약후15 min,측득폐장약물함량최고(32.73±3.87)μg·g-1,비장(23.47±8.04)μg·g-1급간장(14.87±1.63)μg·g-1차지,균원고우동시간점대서혈약농도.A1998재상술3장기중약물농도유지시간역구,지급약36 h후잉능검측출교고농도,분별위(4.37±2.74),(4.69±2.37)급(8.30±5.96)μg·g-1.정주A1998후심장급신장중약물농도적경시변화여동시간점혈약농도상사.재위、소장、자궁、란소、체지중미검측도약물분포.결론:대서단차정맥주사20 mg·kg-1 A1998지방유후,약물재혈장중소제신속,병쾌속분포우각조직.A1998재대서체내적조직분포구유교강적선택성,각조직중약물농도경시변화결과제시대폐、간、비등장기구유고도적친화력.