中南大学学报（医学版）
中南大學學報（醫學版）
중남대학학보（의학판）
JOURNAL OF CENTRAL SOUTH UNIVERSITY (MEDICAL SCIENCES)
2006年
6期
858-861
,共4页
曹伟%曹亚杰%胡哲益%余奇%王黎青%谭桂山%程泽能
曹偉%曹亞傑%鬍哲益%餘奇%王黎青%譚桂山%程澤能
조위%조아걸%호철익%여기%왕려청%담계산%정택능
1,3,8-三羟基-5-甲氧基(口山)酮%细胞色素P450s%体外抑制
1,3,8-三羥基-5-甲氧基(口山)酮%細胞色素P450s%體外抑製
1,3,8-삼간기-5-갑양기(구산)동%세포색소P450s%체외억제
目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山(口山)酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用.方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况.微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示.结果:加入TMX前后CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707).CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义.结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显.
目的:在人肝微粒體中研究1,3,8-三羥基-5-甲氧基山(口山)酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)對細胞色素P450酶(CYP450s)的抑製作用.方法:研究加入TMX後,微粒體內主要藥物代謝酶活性的變化情況.微粒體孵化體繫中各探針藥物及其代謝產物的含量用高效液相色譜法測定,酶活性用探針藥物的代謝產物濃度與母藥濃度的比值錶示.結果:加入TMX前後CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改變[均值(95%可信區間)]分彆為2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707).CYP1A2,CYP2C9的活性變化差異有統計學意義.結論:10μmol/L的TMX在體外對CYP1A2和CYP2C9有顯著性抑製作用,對CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑製作用併不明顯.
목적:재인간미립체중연구1,3,8-삼간기-5-갑양기산(구산)동(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)대세포색소P450매(CYP450s)적억제작용.방법:연구가입TMX후,미립체내주요약물대사매활성적변화정황.미립체부화체계중각탐침약물급기대사산물적함량용고효액상색보법측정,매활성용탐침약물적대사산물농도여모약농도적비치표시.결과:가입TMX전후CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4활성개변[균치(95%가신구간)]분별위2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707).CYP1A2,CYP2C9적활성변화차이유통계학의의.결론:10μmol/L적TMX재체외대CYP1A2화CYP2C9유현저성억제작용,대CYP2C19,CYP2E1화CYP3A4적억제작용병불명현.
