中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2007年
5期
268-272,276
,共6页
杨媛%张忠兵%姜威%樊秀勇%王旻%张月琴%洪斌%司书毅
楊媛%張忠兵%薑威%樊秀勇%王旻%張月琴%洪斌%司書毅
양원%장충병%강위%번수용%왕민%장월금%홍빈%사서의
人高密度脂蛋白受体%上调剂%高通量筛选%微生物次级代谢产物
人高密度脂蛋白受體%上調劑%高通量篩選%微生物次級代謝產物
인고밀도지단백수체%상조제%고통량사선%미생물차급대사산물
目的 从微生物代谢产物中筛选和分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物.方法 应用本实验室已经建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,从6000多株微生物中筛选出8株能使CLA-1表达上调的阳性菌株.对其中一株阳性菌株放线菌04-4776发酵产物的活性成分进行活性跟踪分离纯化,从中获得CLA-1表达上调的化合物4776B和4776C,并测定了化合物的理化特性和波谱学数据及相关的生物活性.结果 通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据的分析,确定了化合物4776B和4776C的结构;4776B和4776C对CLA-1的上调率分别在2.08和3.26μmol/L时达到最大,与对照相比分别上调了60%和78%.结论 放线菌04-4776产生的两个活性化合物分别与文献报道的红车轴草素和(9R,13S)-7-脱氧-13-二氢道诺霉素酮结构一致;两个化合物均具有强的上调CLA-1的表达活性,属首次报道.
目的 從微生物代謝產物中篩選和分離能夠上調人高密度脂蛋白受體(CLA-1)錶達的新型活性化閤物.方法 應用本實驗室已經建立的CLA-1錶達上調劑的高通量篩選模型,從6000多株微生物中篩選齣8株能使CLA-1錶達上調的暘性菌株.對其中一株暘性菌株放線菌04-4776髮酵產物的活性成分進行活性跟蹤分離純化,從中穫得CLA-1錶達上調的化閤物4776B和4776C,併測定瞭化閤物的理化特性和波譜學數據及相關的生物活性.結果 通過理化性質、質譜、紫外和覈磁等波譜學數據的分析,確定瞭化閤物4776B和4776C的結構;4776B和4776C對CLA-1的上調率分彆在2.08和3.26μmol/L時達到最大,與對照相比分彆上調瞭60%和78%.結論 放線菌04-4776產生的兩箇活性化閤物分彆與文獻報道的紅車軸草素和(9R,13S)-7-脫氧-13-二氫道諾黴素酮結構一緻;兩箇化閤物均具有彊的上調CLA-1的錶達活性,屬首次報道.
목적 종미생물대사산물중사선화분리능구상조인고밀도지단백수체(CLA-1)표체적신형활성화합물.방법 응용본실험실이경건립적CLA-1표체상조제적고통량사선모형,종6000다주미생물중사선출8주능사CLA-1표체상조적양성균주.대기중일주양성균주방선균04-4776발효산물적활성성분진행활성근종분리순화,종중획득CLA-1표체상조적화합물4776B화4776C,병측정료화합물적이화특성화파보학수거급상관적생물활성.결과 통과이화성질、질보、자외화핵자등파보학수거적분석,학정료화합물4776B화4776C적결구;4776B화4776C대CLA-1적상조솔분별재2.08화3.26μmol/L시체도최대,여대조상비분별상조료60%화78%.결론 방선균04-4776산생적량개활성화합물분별여문헌보도적홍차축초소화(9R,13S)-7-탈양-13-이경도낙매소동결구일치;량개화합물균구유강적상조CLA-1적표체활성,속수차보도.
