中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
4期
251-253
,共3页
陈剑平%王兴涌%郑文东%彭友林
陳劍平%王興湧%鄭文東%彭友林
진검평%왕흥용%정문동%팽우림
3-(S)-(1-氨甲酞基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷%氢溴酸达非那新%中间体%合成
3-(S)-(1-氨甲酞基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷%氫溴痠達非那新%中間體%閤成
3-(S)-(1-안갑태기-1,1-이분기갑기)필각완%경추산체비나신%중간체%합성
反式-4-羟基-L-脯氨酸经脱羧、N-Boc保护和氯代反应制得N-Boc-3-(S)-氯吡咯烷,在叔丁醇钾作用下与二苯乙腈缩合得N-Boc-3-(S)-(1-氰基-1,1-二苯甲基)毗咯烷,再经水解、脱保护、经L-(+)-酒石酸处理后碱化制得氢溴酸达非那新中间体3-(S)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷,总收率约14%.
反式-4-羥基-L-脯氨痠經脫羧、N-Boc保護和氯代反應製得N-Boc-3-(S)-氯吡咯烷,在叔丁醇鉀作用下與二苯乙腈縮閤得N-Boc-3-(S)-(1-氰基-1,1-二苯甲基)毗咯烷,再經水解、脫保護、經L-(+)-酒石痠處理後堿化製得氫溴痠達非那新中間體3-(S)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷,總收率約14%.
반식-4-간기-L-포안산경탈최、N-Boc보호화록대반응제득N-Boc-3-(S)-록필각완,재숙정순갑작용하여이분을정축합득N-Boc-3-(S)-(1-청기-1,1-이분갑기)비각완,재경수해、탈보호、경L-(+)-주석산처리후감화제득경추산체비나신중간체3-(S)-(1-안갑선기-1,1-이분기갑기)필각완,총수솔약14%.
