广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2009年
9期
80-83
,共4页
赵德明%韩太平%竺三奇%金宁人
趙德明%韓太平%竺三奇%金寧人
조덕명%한태평%축삼기%금저인
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸%7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯%7-ACA%5-MMT%二次回归
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠%7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠二苯甲酯%7-ACA%5-MMT%二次迴歸
7β-안기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산%7β-안기-7α-갑양기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산이분갑지%7-ACA%5-MMT%이차회귀
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA)是合成甲氧头孢菌素关键中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的重要中间体.采用7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)为原料,以乙酸为溶剂,甲磺酸为催化剂,经亲核取代制备得到7-AMCA.本文主要探讨了物料配比、催化剂用量、反应时间和温度等因素对反应的影响,并通过二次回归建立了数学模型,确定了合成7-AMCA的最佳工艺条件.在此基础上合成的产品收率高达93.24%,HPLC纯度98.76%.产品结构经1H NMR和IR表征确认.
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠(7-AMCA)是閤成甲氧頭孢菌素關鍵中間體7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠二苯甲酯(7-MAC)的重要中間體.採用7-氨基頭孢黴烷痠(7-ACA)和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)為原料,以乙痠為溶劑,甲磺痠為催化劑,經親覈取代製備得到7-AMCA.本文主要探討瞭物料配比、催化劑用量、反應時間和溫度等因素對反應的影響,併通過二次迴歸建立瞭數學模型,確定瞭閤成7-AMCA的最佳工藝條件.在此基礎上閤成的產品收率高達93.24%,HPLC純度98.76%.產品結構經1H NMR和IR錶徵確認.
7β-안기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산(7-AMCA)시합성갑양두포균소관건중간체7β-안기-7α-갑양기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산이분갑지(7-MAC)적중요중간체.채용7-안기두포매완산(7-ACA)화1-갑기-1H-1,2,3,4-사서-5-류순(5-MMT)위원료,이을산위용제,갑광산위최화제,경친핵취대제비득도7-AMCA.본문주요탐토료물료배비、최화제용량、반응시간화온도등인소대반응적영향,병통과이차회귀건립료수학모형,학정료합성7-AMCA적최가공예조건.재차기출상합성적산품수솔고체93.24%,HPLC순도98.76%.산품결구경1H NMR화IR표정학인.
