核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2008年
2期
70-74
,共5页
圣锋%贺巍巍%刘昭飞%赵慧云%贾兵%王凡
聖鋒%賀巍巍%劉昭飛%趙慧雲%賈兵%王凡
골봉%하외외%류소비%조혜운%가병%왕범
RGD二聚体%177Lu%DOTA%DTPA%生物分布
RGD二聚體%177Lu%DOTA%DTPA%生物分佈
RGD이취체%177Lu%DOTA%DTPA%생물분포
制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较.TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100 ℃条件下反应15～20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性.HPLC分析结果和脂水分配系数lg P测定结果证实,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.生物分布实验数据显示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记.
製備177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,併對其體內外性質進行比較.TLC和HPLC分析結果錶明,在pH=5.0和100 ℃條件下反應15～20 min,2種標記物的標記率均大于95%,併且在室溫條件下2種標記物均保持良好的體外穩定性.HPLC分析結果和脂水分配繫數lg P測定結果證實,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.生物分佈實驗數據顯示,註射後4 h,除瞭血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它組織中的攝取明顯高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的體內穩定性遠好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.Bz-DOTA更適于作為雙功能螯閤劑用于RGD dimer的177Lu標記.
제비177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer화177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,병대기체내외성질진행비교.TLC화HPLC분석결과표명,재pH=5.0화100 ℃조건하반응15～20 min,2충표기물적표기솔균대우95%,병차재실온조건하2충표기물균보지량호적체외은정성.HPLC분석결과화지수분배계수lg P측정결과증실,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer적지용성고우177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.생물분포실험수거현시,주사후4 h,제료혈액화비,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer재기타조직중적섭취명현고우177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer적체내은정성원호우177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.Bz-DOTA경괄우작위쌍공능오합제용우RGD dimer적177Lu표기.
