CAJ | 학술논문

目的:制备灯盏花素聚乳酸纳米粒并对其进行了表面修饰,同时考察了游离药物和纳米药物经大鼠尾静脉注射后在动物体内的药动学.方法:采用自乳化溶剂扩散法制备灯盏花素聚乳酸纳米粒,并用泊洛沙姆188对纳米粒进行表面修饰,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定纳米粒的包封率、载药量和血浆样品中灯盏花素的含量,药时数据采用DASver 1.0药代计算程序处理.结果:载药纳米粒平均粒径为177.2和319.6 nm,多分散指数分别为(0.11±0.01)和(0.12±0.02),平均包封率及载药量分别为(86.9±0.9)%,(8.0±0.2)%和(93.1±0.6)%,(8.5±0.1)%,游离灯盏花素iv后呈二室模型,t1/2β为(0.81±0.14)min,纳米组则呈一室模型,2种粒径的纳米粒的t1/2β分别为(8.90±0.16)min(177.2 nm)和(13.90±0.07)min(319.6 nm).游离灯盏花素和2种粒径的灯盏花聚乳酸纳米粒的AUC0～t分别为(158.82±69.96),(1 476.25±51.22)和(704.95±25.39)mg·min·L-1.经t检验,游离药物与纳米药物之间的t1/2β和AUC0～t均有统计学差异(P＜0.01).结论:灯盏花素制成纳米粒后明显增加了药物在动物体内的半衰期,延长了药物在体内的循环时间,且不同粒径的纳米粒对药动学有一定的影响.
목적:제비등잔화소취유산납미립병대기진행료표면수식,동시고찰료유리약물화납미약물경대서미정맥주사후재동물체내적약동학.방법:채용자유화용제확산법제비등잔화소취유산납미립,병용박락사모188대납미립진행표면수식,채용반상고효액상색보법(RP-HPLC)측정납미립적포봉솔、재약량화혈장양품중등잔화소적함량,약시수거채용DASver 1.0약대계산정서처리.결과:재약납미립평균립경위177.2화319.6 nm,다분산지수분별위(0.11±0.01)화(0.12±0.02),평균포봉솔급재약량분별위(86.9±0.9)%,(8.0±0.2)%화(93.1±0.6)%,(8.5±0.1)%,유리등잔화소iv후정이실모형,t1/2β위(0.81±0.14)min,납미조칙정일실모형,2충립경적납미립적t1/2β분별위(8.90±0.16)min(177.2 nm)화(13.90±0.07)min(319.6 nm).유리등잔화소화2충립경적등잔화취유산납미립적AUC0～t분별위(158.82±69.96),(1 476.25±51.22)화(704.95±25.39)mg·min·L-1.경t검험,유리약물여납미약물지간적t1/2β화AUC0～t균유통계학차이(P＜0.01).결론:등잔화소제성납미립후명현증가료약물재동물체내적반쇠기,연장료약물재체내적순배시간,차불동립경적납미립대약동학유일정적영향.