CAJ | 학술논문

目的比较0.2%更昔洛韦滴眼液及其原位胶化滴眼液给兔眼滴用后,更昔洛韦在兔眼泪液、房水以及角膜组织中的经时过程及其药物动力学行为.方法采用健康无眼疾白色家兔,按完全随机化方法分为试验组与对照组.试验组每眼结膜囊内单次给更昔洛韦原位胶化滴眼液50μl,对照组动物每眼结膜囊单次给更昔洛韦一般滴眼液50μl.两种制剂滴眼后,在不同时间点分别取泪液、房水以及角膜组织,样品经处理后,采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间的兔眼泪液、房水及角膜组织中更昔洛韦浓度,药物动力学参数采用非线性最小二乘法进行计算机拟合求得.结果在用药后120 min内,试验组各时间点房水中和角膜组织中的药物浓度均明显高于对照组.泪液中在5～10 min时试验组药物浓度明显高于对照组.试验组的泪液、房水和角膜药物浓度-时间曲线下面积分别是对照组的2.2、5.5和3.4倍,试验组和对照组药物在房水中的ti/2分别为59和43 min,在角膜中分别为223和87 min.试验组和对照组房水中药物达峰浓度分别为4.79和0.96μg/ml,达峰时间分别为60和45 min.结论更昔洛韦原位胶化滴眼液同一般滴眼液相比,明显延长药物在眼部的滞留时间,增加角膜组织和房水中的药物浓度.显著提高更昔洛韦的眼部生物利用度.
목적비교0.2%경석락위적안액급기원위효화적안액급토안적용후,경석락위재토안루액、방수이급각막조직중적경시과정급기약물동역학행위.방법채용건강무안질백색가토,안완전수궤화방법분위시험조여대조조.시험조매안결막낭내단차급경석락위원위효화적안액50μl,대조조동물매안결막낭단차급경석락위일반적안액50μl.량충제제적안후,재불동시간점분별취루액、방수이급각막조직,양품경처리후,채용고효액상색보법(HPLC)측정불동시간적토안루액、방수급각막조직중경석락위농도,약물동역학삼수채용비선성최소이승법진행계산궤의합구득.결과재용약후120 min내,시험조각시간점방수중화각막조직중적약물농도균명현고우대조조.루액중재5～10 min시시험조약물농도명현고우대조조.시험조적루액、방수화각막약물농도-시간곡선하면적분별시대조조적2.2、5.5화3.4배,시험조화대조조약물재방수중적ti/2분별위59화43 min,재각막중분별위223화87 min.시험조화대조조방수중약물체봉농도분별위4.79화0.96μg/ml,체봉시간분별위60화45 min.결론경석락위원위효화적안액동일반적안액상비,명현연장약물재안부적체류시간,증가각막조직화방수중적약물농도.현저제고경석락위적안부생물이용도.