中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2002年
6期
460-465
,共6页
敖桂珍%张奕华%季晖%邓钢%吴艳俊%彭司勋
敖桂珍%張奕華%季暉%鄧鋼%吳豔俊%彭司勛
오계진%장혁화%계휘%산강%오염준%팽사훈
罗非昔布%对甲磺酰基苯丙烯酸%抗炎活性%胃肠道副作用%合成
囉非昔佈%對甲磺酰基苯丙烯痠%抗炎活性%胃腸道副作用%閤成
라비석포%대갑광선기분병희산%항염활성%위장도부작용%합성
目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药.方法以COX-2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物,合成其开环衍生物,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响.结果合成了17个目标化合物(I1-17),I1-15未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.I1,3,7,9,10,13,15,16对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性,I1,13,15对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性,在致炎后3 h I15的抗炎活性与双氯芬酸相当(P>0.05),I13,15与罗非昔布相当(P>0.05).上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸,但略大于罗非昔布.结论 I13,15值得深入研究.
目的尋找高效低毒的非甾體抗炎藥.方法以COX-2選擇性抑製劑囉非昔佈為先導化閤物,閤成其開環衍生物,應用二甲苯緻小鼠耳腫脹模型和角扠菜膠緻大鼠足蹠腫脹模型評價其抗炎活性,併攷察連續經口給藥對大鼠胃腸道的影響.結果閤成瞭17箇目標化閤物(I1-17),I1-15未見文獻報道,其結構經IR、1HNMR、MS和元素分析確證.I1,3,7,9,10,13,15,16對小鼠耳腫脹模型錶現顯著的抗炎活性,I1,13,15對大鼠角扠菜膠緻足蹠腫脹模型顯示較彊的抗炎活性,在緻炎後3 h I15的抗炎活性與雙氯芬痠相噹(P>0.05),I13,15與囉非昔佈相噹(P>0.05).上述活性化閤物的胃腸道副作用小于雙氯芬痠,但略大于囉非昔佈.結論 I13,15值得深入研究.
목적심조고효저독적비치체항염약.방법이COX-2선택성억제제라비석포위선도화합물,합성기개배연생물,응용이갑분치소서이종창모형화각차채효치대서족척종창모형평개기항염활성,병고찰련속경구급약대대서위장도적영향.결과합성료17개목표화합물(I1-17),I1-15미견문헌보도,기결구경IR、1HNMR、MS화원소분석학증.I1,3,7,9,10,13,15,16대소서이종창모형표현현저적항염활성,I1,13,15대대서각차채효치족척종창모형현시교강적항염활성,재치염후3 h I15적항염활성여쌍록분산상당(P>0.05),I13,15여라비석포상당(P>0.05).상술활성화합물적위장도부작용소우쌍록분산,단략대우라비석포.결론 I13,15치득심입연구.
