农药学学报
農藥學學報
농약학학보
CHINESE JOURNAL OF PESTICIDE SCIENCE
2010年
4期
417-422
,共6页
崔庆%王娇%谢龙观%徐效华
崔慶%王嬌%謝龍觀%徐效華
최경%왕교%사룡관%서효화
5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮%合成%除草活性
5-(2-呋喃基)-1,3-環己二酮%閤成%除草活性
5-(2-부남기)-1,3-배기이동%합성%제초활성
为了研究环己三酮类除草剂结构与活性的关系,以2-呋喃甲醛为起始原料,经过与丙酮的羟醛缩合(aldol condensation)反应、与丙二酸二乙酯的迈克尔加成反应、以及分子内的羟醛缩合环化反应,最后与酰氯发生重排反应合成了一系列新的5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮衍生物,所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱的确证.初步除草活性测定结果表明,与天然的AB5046A相比,2-苯甲酰基-5-(2-呋喃基)衍生物的活性明显降低,而2-乙酰基和丙酰基衍生物则显示出更高的除草活性,如化合物T3在100μg/mL下对油菜生长的最高抑制率达82.9%.
為瞭研究環己三酮類除草劑結構與活性的關繫,以2-呋喃甲醛為起始原料,經過與丙酮的羥醛縮閤(aldol condensation)反應、與丙二痠二乙酯的邁剋爾加成反應、以及分子內的羥醛縮閤環化反應,最後與酰氯髮生重排反應閤成瞭一繫列新的5-(2-呋喃基)-1,3-環己二酮衍生物,所有目標化閤物的結構均經過覈磁共振氫譜、碳譜及高分辨質譜的確證.初步除草活性測定結果錶明,與天然的AB5046A相比,2-苯甲酰基-5-(2-呋喃基)衍生物的活性明顯降低,而2-乙酰基和丙酰基衍生物則顯示齣更高的除草活性,如化閤物T3在100μg/mL下對油菜生長的最高抑製率達82.9%.
위료연구배기삼동류제초제결구여활성적관계,이2-부남갑철위기시원료,경과여병동적간철축합(aldol condensation)반응、여병이산이을지적매극이가성반응、이급분자내적간철축합배화반응,최후여선록발생중배반응합성료일계렬신적5-(2-부남기)-1,3-배기이동연생물,소유목표화합물적결구균경과핵자공진경보、탄보급고분변질보적학증.초보제초활성측정결과표명,여천연적AB5046A상비,2-분갑선기-5-(2-부남기)연생물적활성명현강저,이2-을선기화병선기연생물칙현시출경고적제초활성,여화합물T3재100μg/mL하대유채생장적최고억제솔체82.9%.
