药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
3期
257-262
,共6页
陈剑鸿%卞修武%姚小红%杨世昕%徐长荣%周向东%平轶芳
陳劍鴻%卞脩武%姚小紅%楊世昕%徐長榮%週嚮東%平軼芳
진검홍%변수무%요소홍%양세흔%서장영%주향동%평질방
诺帝%神经胶质瘤%甲酰化肽受体%血管内皮生长因子
諾帝%神經膠質瘤%甲酰化肽受體%血管內皮生長因子
낙제%신경효질류%갑선화태수체%혈관내피생장인자
探讨手性化合物诺帝对人恶性胶质瘤细胞甲酰化肽受体(formylpeptide receptor,FPR)功能的影响及其意义.以培养的人恶性胶质瘤细胞U87为研究对象,用FPR激动剂fMLF(N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine)刺激细胞,以双室跨膜迁移模型检测细胞的迁移能力、计数法测定细胞的增殖能力、分光光度法测定细胞内钙流、RT-PCR方法测定血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)mRNA表达,以ELISA方法检测VEGF蛋白水平,并测定诺帝(25～100 μmol·L-1)处理瘤细胞后上述功能指标的变化.50 μmol·L-1诺帝能有效抑制fMLF诱导的细胞增殖、迁移(P＜0.05)和细胞内钙流,100 μmol·L-1诺帝能抑制VEGF mRNA表达,降低VEGF水平(P＜0.05).诺帝能抑制FPR介导的人恶性胶质瘤细胞增殖、迁移和VEGF产生,提示其具有抗肿瘤活性.
探討手性化閤物諾帝對人噁性膠質瘤細胞甲酰化肽受體(formylpeptide receptor,FPR)功能的影響及其意義.以培養的人噁性膠質瘤細胞U87為研究對象,用FPR激動劑fMLF(N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine)刺激細胞,以雙室跨膜遷移模型檢測細胞的遷移能力、計數法測定細胞的增殖能力、分光光度法測定細胞內鈣流、RT-PCR方法測定血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)mRNA錶達,以ELISA方法檢測VEGF蛋白水平,併測定諾帝(25～100 μmol·L-1)處理瘤細胞後上述功能指標的變化.50 μmol·L-1諾帝能有效抑製fMLF誘導的細胞增殖、遷移(P＜0.05)和細胞內鈣流,100 μmol·L-1諾帝能抑製VEGF mRNA錶達,降低VEGF水平(P＜0.05).諾帝能抑製FPR介導的人噁性膠質瘤細胞增殖、遷移和VEGF產生,提示其具有抗腫瘤活性.
탐토수성화합물낙제대인악성효질류세포갑선화태수체(formylpeptide receptor,FPR)공능적영향급기의의.이배양적인악성효질류세포U87위연구대상,용FPR격동제fMLF(N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine)자격세포,이쌍실과막천이모형검측세포적천이능력、계수법측정세포적증식능력、분광광도법측정세포내개류、RT-PCR방법측정혈관내피생장인자(vascular endothelial growth factor, VEGF)mRNA표체,이ELISA방법검측VEGF단백수평,병측정낙제(25～100 μmol·L-1)처리류세포후상술공능지표적변화.50 μmol·L-1낙제능유효억제fMLF유도적세포증식、천이(P＜0.05)화세포내개류,100 μmol·L-1낙제능억제VEGF mRNA표체,강저VEGF수평(P＜0.05).낙제능억제FPR개도적인악성효질류세포증식、천이화VEGF산생,제시기구유항종류활성.
