中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
8期
1101-1105
,共5页
曾龙辉%徐丽慧%何贤辉%欧阳东云%张延亭%任帅
曾龍輝%徐麗慧%何賢輝%歐暘東雲%張延亭%任帥
증룡휘%서려혜%하현휘%구양동운%장연정%임수
胡椒碱%棉酚%前列腺癌细胞DU145%协同作用%细胞周期%CYP3A4
鬍椒堿%棉酚%前列腺癌細胞DU145%協同作用%細胞週期%CYP3A4
호초감%면분%전렬선암세포DU145%협동작용%세포주기%CYP3A4
目的 研究胡椒碱与棉酚联合用药对激素非依赖型前列腺癌DU145细胞生长的抑制作用及其机制.方法 MTS比色法检测细胞活性;流式细胞术分析细胞周期;免疫印迹法检测细胞周期相关蛋白以及CYP3A4的表达.结果 胡椒碱本身的细胞毒性较小,但与棉酚联用时,表现出协同作用.棉酚对细胞的半数抑制浓度IC50由单用时的21.00 μmol·L-1下降到联合用药时的8.07 μmol·L-1;两药相互作用指数CDI<1.胡椒碱与棉酚联合用药,可引起细胞G0/G1期阻滞和亚二倍体峰(凋亡峰)增加;同时上调细胞周期抑制蛋白p21Cip1的表达,并下调Cyclin D1、Cyclin A、Cyclin B1以及药物代谢酶CYP3A4的表达.结论 胡椒碱与棉酚联用,可能是通过诱导细胞周期阻滞,增强凋亡以及抑制CYP3A4药物代谢酶活性,发挥其协同抗前列腺癌作用.
目的 研究鬍椒堿與棉酚聯閤用藥對激素非依賴型前列腺癌DU145細胞生長的抑製作用及其機製.方法 MTS比色法檢測細胞活性;流式細胞術分析細胞週期;免疫印跡法檢測細胞週期相關蛋白以及CYP3A4的錶達.結果 鬍椒堿本身的細胞毒性較小,但與棉酚聯用時,錶現齣協同作用.棉酚對細胞的半數抑製濃度IC50由單用時的21.00 μmol·L-1下降到聯閤用藥時的8.07 μmol·L-1;兩藥相互作用指數CDI<1.鬍椒堿與棉酚聯閤用藥,可引起細胞G0/G1期阻滯和亞二倍體峰(凋亡峰)增加;同時上調細胞週期抑製蛋白p21Cip1的錶達,併下調Cyclin D1、Cyclin A、Cyclin B1以及藥物代謝酶CYP3A4的錶達.結論 鬍椒堿與棉酚聯用,可能是通過誘導細胞週期阻滯,增彊凋亡以及抑製CYP3A4藥物代謝酶活性,髮揮其協同抗前列腺癌作用.
목적 연구호초감여면분연합용약대격소비의뢰형전렬선암DU145세포생장적억제작용급기궤제.방법 MTS비색법검측세포활성;류식세포술분석세포주기;면역인적법검측세포주기상관단백이급CYP3A4적표체.결과 호초감본신적세포독성교소,단여면분련용시,표현출협동작용.면분대세포적반수억제농도IC50유단용시적21.00 μmol·L-1하강도연합용약시적8.07 μmol·L-1;량약상호작용지수CDI<1.호초감여면분연합용약,가인기세포G0/G1기조체화아이배체봉(조망봉)증가;동시상조세포주기억제단백p21Cip1적표체,병하조Cyclin D1、Cyclin A、Cyclin B1이급약물대사매CYP3A4적표체.결론 호초감여면분련용,가능시통과유도세포주기조체,증강조망이급억제CYP3A4약물대사매활성,발휘기협동항전렬선암작용.
