有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
4期
564-568
,共5页
班树荣%牛聪伟%陈文彬%李青山%席真
班樹榮%牛聰偉%陳文彬%李青山%席真
반수영%우총위%진문빈%리청산%석진
磺酰脲%2-氨基-4-甲基嘧啶%溴代%乙酰羟基酸合成酶抑制剂%除草活性
磺酰脲%2-氨基-4-甲基嘧啶%溴代%乙酰羥基痠閤成酶抑製劑%除草活性
광선뇨%2-안기-4-갑기밀정%추대%을선간기산합성매억제제%제초활성
乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶,以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点.通过2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反应以及进一步的衍生、磺酰基异氰酸酯的胺解,合成了一系列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲.其结构经1H NMR、质谱和元素分析确定.生物活性测试表明目标化合物在离体水平对大肠杆菌乙酰羟基酸合成酶同工酶AHASⅡ表现出了与市售除草剂苯磺隆相当甚至更优的抑制活性,而盆栽除草活性低于苯磺隆.
乙酰羥基痠閤成酶(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨痠、異亮氨痠和纈氨痠閤成途徑的一箇關鍵酶,以AHAS為靶標的磺酰脲類除草劑具有高效、高選擇性和對環境友好的特點.通過2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反應以及進一步的衍生、磺酰基異氰痠酯的胺解,閤成瞭一繫列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲.其結構經1H NMR、質譜和元素分析確定.生物活性測試錶明目標化閤物在離體水平對大腸桿菌乙酰羥基痠閤成酶同工酶AHASⅡ錶現齣瞭與市售除草劑苯磺隆相噹甚至更優的抑製活性,而盆栽除草活性低于苯磺隆.
을선간기산합성매(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)시식물화미생물중량안산、이량안산화힐안산합성도경적일개관건매,이AHAS위파표적광선뇨류제초제구유고효、고선택성화대배경우호적특점.통과2-안기-4-갑기밀정추대반응이급진일보적연생、광선기이청산지적알해,합성료일계렬함유5-추밀정기적신광선뇨.기결구경1H NMR、질보화원소분석학정.생물활성측시표명목표화합물재리체수평대대장간균을선간기산합성매동공매AHASⅡ표현출료여시수제초제분광륭상당심지경우적억제활성,이분재제초활성저우분광륭.
