中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
6期
413-415
,共3页
石祖胶%张明红%陈文召%田静文
石祖膠%張明紅%陳文召%田靜文
석조효%장명홍%진문소%전정문
米格列奈%2型糖尿病%合成
米格列奈%2型糖尿病%閤成
미격렬내%2형당뇨병%합성
2-苄基琥珀酸(2)在乙酐作用下脱水得2-苄基琥珀酸酐(3),与顺式全氢化异吲哚(6)缩合后,用(R)-α-苯乙胺成盐拆分制得(2S)-2-苄基-4-氧代-4.-(顺式全氢化异吲哚-2-基)丁酸(R)-苯乙胺盐(8),在碱性条件下与氯化钙成盐得到米格列奈,总收率约19％,光学纯度达99.8％.
2-芐基琥珀痠(2)在乙酐作用下脫水得2-芐基琥珀痠酐(3),與順式全氫化異吲哚(6)縮閤後,用(R)-α-苯乙胺成鹽拆分製得(2S)-2-芐基-4-氧代-4.-(順式全氫化異吲哚-2-基)丁痠(R)-苯乙胺鹽(8),在堿性條件下與氯化鈣成鹽得到米格列奈,總收率約19％,光學純度達99.8％.
2-변기호박산(2)재을항작용하탈수득2-변기호박산항(3),여순식전경화이신타(6)축합후,용(R)-α-분을알성염탁분제득(2S)-2-변기-4-양대-4.-(순식전경화이신타-2-기)정산(R)-분을알염(8),재감성조건하여록화개성염득도미격렬내,총수솔약19％,광학순도체99.8％.
