精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2011年
2期
42-44
,共3页
安康%关建宁%杨浩%侯雯%万嵘
安康%關建寧%楊浩%侯雯%萬嶸
안강%관건저%양호%후문%만영
达沙替尼%酪氨酸激酶抑制剂%工艺改进
達沙替尼%酪氨痠激酶抑製劑%工藝改進
체사체니%락안산격매억제제%공예개진
以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯为起始原料,采用一锅法将氨基进行保护并进行甲酯水解.再与2-氯-6-甲基苯胺缩合后,得到的中间体依次与4,6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羟乙基哌嗪发生取代反应制得达沙替尼.总收率由原14.9%提高至41.5%,该合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,有利于工业化生产.
以2-氨基噻唑-5-甲痠甲酯為起始原料,採用一鍋法將氨基進行保護併進行甲酯水解.再與2-氯-6-甲基苯胺縮閤後,得到的中間體依次與4,6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羥乙基哌嗪髮生取代反應製得達沙替尼.總收率由原14.9%提高至41.5%,該閤成工藝提高瞭反應收率,降低瞭生產成本,有利于工業化生產.
이2-안기새서-5-갑산갑지위기시원료,채용일과법장안기진행보호병진행갑지수해.재여2-록-6-갑기분알축합후,득도적중간체의차여4,6-이록-2-갑기밀정、N-간을기고진발생취대반응제득체사체니.총수솔유원14.9%제고지41.5%,해합성공예제고료반응수솔,강저료생산성본,유리우공업화생산.
