高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2008年
6期
1211-1215
,共5页
李林尉%王冬冬%孙德志%魏新庭%刘敏%赵强
李林尉%王鼕鼕%孫德誌%魏新庭%劉敏%趙彊
리림위%왕동동%손덕지%위신정%류민%조강
替加氟%牛血清白蛋白%等温滴定微量热法%圆二色谱
替加氟%牛血清白蛋白%等溫滴定微量熱法%圓二色譜
체가불%우혈청백단백%등온적정미량열법%원이색보
在298.15 K下,以等温滴定微量热(ITC)实验数据为依据,根据合理假设和Langmuir结合理论,应用非线性最小方差拟合方法测定了抗肿瘤药物替加氟(Tegafur)与牛血清白蛋白(BSA)结合过程热力学性质的改变.研究结果表明,牛血清白蛋白与替加氟相互作用存在两类结合位点:(1)N=52.00±0.12,K=(9.83±0.13)×104L/mol,△H=(30.10±0.17)kJ/mol>0,△S=(196.00±0.65)J/(mol·K)>0,△G=(-28.50±0.66)kJ/mol<0,表现为熵驱动过程,疏水相互作用为过程的主要推动力;(2)N=86.00±0.14,K=(9.35±0.13)×104 L/mol,△H=(-19.80±0.17)kJ/mol<0,△S=(28.30±0.50)J/(mol·K)>0,△G=(-28.40±0.43)kJ/mol<0,表现为焓-熵协同过程,氢键和静电相互作用为过程的主要推动力.圆二色谱(CD)分析结果表明,抗肿瘤药物替加氟诱导蛋白质(BSA)二级结构单元的相对含量发生了一定程度的变化.
在298.15 K下,以等溫滴定微量熱(ITC)實驗數據為依據,根據閤理假設和Langmuir結閤理論,應用非線性最小方差擬閤方法測定瞭抗腫瘤藥物替加氟(Tegafur)與牛血清白蛋白(BSA)結閤過程熱力學性質的改變.研究結果錶明,牛血清白蛋白與替加氟相互作用存在兩類結閤位點:(1)N=52.00±0.12,K=(9.83±0.13)×104L/mol,△H=(30.10±0.17)kJ/mol>0,△S=(196.00±0.65)J/(mol·K)>0,△G=(-28.50±0.66)kJ/mol<0,錶現為熵驅動過程,疏水相互作用為過程的主要推動力;(2)N=86.00±0.14,K=(9.35±0.13)×104 L/mol,△H=(-19.80±0.17)kJ/mol<0,△S=(28.30±0.50)J/(mol·K)>0,△G=(-28.40±0.43)kJ/mol<0,錶現為焓-熵協同過程,氫鍵和靜電相互作用為過程的主要推動力.圓二色譜(CD)分析結果錶明,抗腫瘤藥物替加氟誘導蛋白質(BSA)二級結構單元的相對含量髮生瞭一定程度的變化.
재298.15 K하,이등온적정미량열(ITC)실험수거위의거,근거합리가설화Langmuir결합이론,응용비선성최소방차의합방법측정료항종류약물체가불(Tegafur)여우혈청백단백(BSA)결합과정열역학성질적개변.연구결과표명,우혈청백단백여체가불상호작용존재량류결합위점:(1)N=52.00±0.12,K=(9.83±0.13)×104L/mol,△H=(30.10±0.17)kJ/mol>0,△S=(196.00±0.65)J/(mol·K)>0,△G=(-28.50±0.66)kJ/mol<0,표현위적구동과정,소수상호작용위과정적주요추동력;(2)N=86.00±0.14,K=(9.35±0.13)×104 L/mol,△H=(-19.80±0.17)kJ/mol<0,△S=(28.30±0.50)J/(mol·K)>0,△G=(-28.40±0.43)kJ/mol<0,표현위함-적협동과정,경건화정전상호작용위과정적주요추동력.원이색보(CD)분석결과표명,항종류약물체가불유도단백질(BSA)이급결구단원적상대함량발생료일정정도적변화.