CAJ | 학술논문

目的:进行试验制剂格列齐特缓释片和市售参比制剂达美康缓释片的人体生物等效性研究,评价缓释制剂的释放特点、稳态血浓度和波动度.方法:采用高效液相色谱法测定单剂和多剂交叉给药格列齐特经时血浓度,计算其药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验.结果:试验制剂和参比制剂单剂口服给药格列齐特半衰期(t1/2)为(24.2±2.5)h和(23.8±3.2)h,血浓度峰值(Cmax)为(1.9±0.6)mg·L-1和(2.2±0.5)mg·L-1,达峰时间(tmax)为(6.9±1.0)h和(6.4±1.0)h,药时曲线下面积(AUC0-72)为(54.7±14.2)mg·h·L-1和(58.8±16.4)mg·h·L-1,相对生物利用度(F)为(93.7±8.4)%.试验制剂和参比制剂多剂给药格列齐特AUCss为(59.7±24.4)mg·h·L-1和(62.6±25.5)mg·h·L-1,Cmzx为(3.4±1.3)mg·L-1和(3.8±1.4)mg·L-1,Cmin为(1.89±0.8)mg·L-1和(1.6±0.9)mg·L-1,波动系数(DF)为(61.3±17.9)%和(87.5±21.5)%,生物利用度F为(95.9±11.2)%.结论:格列齐特缓释制剂单剂和多剂双周期双交叉口服给药,3因素方差分析和双单侧t检验,格列齐特主要药动学参数符合生物等效的假设,为生物等效制剂.与市售参比制剂比,试验制剂缓释、波动度小的特征明显.
목적:진행시험제제격렬제특완석편화시수삼비제제체미강완석편적인체생물등효성연구,평개완석제제적석방특점、은태혈농도화파동도.방법:채용고효액상색보법측정단제화다제교차급약격렬제특경시혈농도,계산기약동학삼수,병진행방차분석화쌍단측t검험.결과:시험제제화삼비제제단제구복급약격렬제특반쇠기(t1/2)위(24.2±2.5)h화(23.8±3.2)h,혈농도봉치(Cmax)위(1.9±0.6)mg·L-1화(2.2±0.5)mg·L-1,체봉시간(tmax)위(6.9±1.0)h화(6.4±1.0)h,약시곡선하면적(AUC0-72)위(54.7±14.2)mg·h·L-1화(58.8±16.4)mg·h·L-1,상대생물이용도(F)위(93.7±8.4)%.시험제제화삼비제제다제급약격렬제특AUCss위(59.7±24.4)mg·h·L-1화(62.6±25.5)mg·h·L-1,Cmzx위(3.4±1.3)mg·L-1화(3.8±1.4)mg·L-1,Cmin위(1.89±0.8)mg·L-1화(1.6±0.9)mg·L-1,파동계수(DF)위(61.3±17.9)%화(87.5±21.5)%,생물이용도F위(95.9±11.2)%.결론:격렬제특완석제제단제화다제쌍주기쌍교차구복급약,3인소방차분석화쌍단측t검험,격렬제특주요약동학삼수부합생물등효적가설,위생물등효제제.여시수삼비제제비,시험제제완석、파동도소적특정명현.