药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2002年
9期
700-704
,共5页
石玉%江雅新%牛雪平%赵军%王小晶%新民
石玉%江雅新%牛雪平%趙軍%王小晶%新民
석옥%강아신%우설평%조군%왕소정%신민
肝片吸虫%羟基苯二磺酰苯胺类化合物%杀虫活性
肝片吸蟲%羥基苯二磺酰苯胺類化閤物%殺蟲活性
간편흡충%간기분이광선분알류화합물%살충활성
目的合成并筛选出杀虫活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物.方法分别以邻(间、对)氯苯酚为原料,通过磺酰化和亲核取代反应合成了14种羟基苯二磺酰苯胺类化合物;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的14种新型抗肝片吸虫病化合物羟基苯二磺酰苯胺类化合物(1～14)的结构进行了表征,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化,以此对化合物的解偶联活性(杀虫活性)进行了评价.结果所合成的大部分羟基苯二磺酰苯胺类化合物均具有较好的解偶联活性,其中3,5,6,9的杀虫活性最好.结论化合物3,5,6,9均有望成为较好的新型抗肝片吸虫病药物.
目的閤成併篩選齣殺蟲活性較好的新型抗肝片吸蟲病化閤物.方法分彆以鄰(間、對)氯苯酚為原料,通過磺酰化和親覈取代反應閤成瞭14種羥基苯二磺酰苯胺類化閤物;通過元素分析、紅外光譜及覈磁共振氫譜對閤成的14種新型抗肝片吸蟲病化閤物羥基苯二磺酰苯胺類化閤物(1～14)的結構進行瞭錶徵,併測定其對線粒體呼吸控製率的影響以及線粒體呼吸過程無機燐的變化,以此對化閤物的解偶聯活性(殺蟲活性)進行瞭評價.結果所閤成的大部分羥基苯二磺酰苯胺類化閤物均具有較好的解偶聯活性,其中3,5,6,9的殺蟲活性最好.結論化閤物3,5,6,9均有望成為較好的新型抗肝片吸蟲病藥物.
목적합성병사선출살충활성교호적신형항간편흡충병화합물.방법분별이린(간、대)록분분위원료,통과광선화화친핵취대반응합성료14충간기분이광선분알류화합물;통과원소분석、홍외광보급핵자공진경보대합성적14충신형항간편흡충병화합물간기분이광선분알류화합물(1～14)적결구진행료표정,병측정기대선립체호흡공제솔적영향이급선립체호흡과정무궤린적변화,이차대화합물적해우련활성(살충활성)진행료평개.결과소합성적대부분간기분이광선분알류화합물균구유교호적해우련활성,기중3,5,6,9적살충활성최호.결론화합물3,5,6,9균유망성위교호적신형항간편흡충병약물.
