CAJ | 학술논문

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物.方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9.结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1H NMR和MS和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.01),与CMC-Na无显著性差异(P＞0.05).结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小.
목적:연구3-[(4-안광선분기)간기아갑기]-5-갑기-2-신타동-1-최선알류연생물적합성급기생물활성,심조활성강、불량반응소적신형항염약물.방법:1-분양탄기-5-갑기-2-신타동재4-N,N-이갑안기필정(DMAP)작용하여대안광선기분갑선록반응,생성1-분양탄기-3-[(4-안광선분기)간기아갑기]-5-갑기-2-신타동(Ⅲ1),재여상응적알(안)발생알해반응,병경염산중화득도화합물Ⅲ2-9.결과:합성료9개미견문헌보도적화합물Ⅲ1-9,기결구경IR、1H NMR화MS화원소분석학증.소서이종창모형측시현시,6개목표화합물Ⅲ2,4,5,7-9구유명현적항염활성,각차채효치대서족척종창모형현시Ⅲ2,7,8구유일정적항염활성;소유수시목표화합물적위장도불량반응균현저소우양성대조약쌍록분산납(P＜0.05)화체니체보납(P＜0.01),여CMC-Na무현저성차이(P＞0.05).결론:3-[(4-안광선분기)간기아갑기]-5-갑기-2-신타동-1-최선알류연생물구유일정적항염활성,위장도불량반응소.