中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
9期
757-759
,共3页
司氟沙星%氟喹诺酮%N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯%合成
司氟沙星%氟喹諾酮%N,N-二甲氨基丙烯痠乙酯%閤成
사불사성%불규낙동%N,N-이갑안기병희산을지%합성
目的:合成氟喹诺酮类抗菌药司氟沙星.方法:以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经硝化、酰氯化后与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯偶联,再经环丙胺取代、催化环合、硝基还原、酸性水解等反应,最后与顺式-2,6-二甲基哌嗪缩合.结果与结论:该法缩短了工艺流程,反应条件温和,三废减少,收率有所提高(总收率为34.2%),有较好的工业应用前景.
目的:閤成氟喹諾酮類抗菌藥司氟沙星.方法:以2,3,4,5-四氟苯甲痠為原料,經硝化、酰氯化後與N,N-二甲氨基丙烯痠乙酯偶聯,再經環丙胺取代、催化環閤、硝基還原、痠性水解等反應,最後與順式-2,6-二甲基哌嗪縮閤.結果與結論:該法縮短瞭工藝流程,反應條件溫和,三廢減少,收率有所提高(總收率為34.2%),有較好的工業應用前景.
목적:합성불규낙동류항균약사불사성.방법:이2,3,4,5-사불분갑산위원료,경초화、선록화후여N,N-이갑안기병희산을지우련,재경배병알취대、최화배합、초기환원、산성수해등반응,최후여순식-2,6-이갑기고진축합.결과여결론:해법축단료공예류정,반응조건온화,삼폐감소,수솔유소제고(총수솔위34.2%),유교호적공업응용전경.