今日药学
今日藥學
금일약학
PHARMACY TODAY
2009年
1期
16-18
,共3页
依那普利%依那普利拉%肾损伤%药动学
依那普利%依那普利拉%腎損傷%藥動學
의나보리%의나보리랍%신손상%약동학
目的 研究肾功能不全的情况下,血管紧张素转化酶抑制药依那普利的活性代谢产物依那普利拉在大鼠体内的药动学变化,探讨依那普利临床合理用药方法.方法 16只大鼠随机分为两组,一组为正常对照组,另一组以阿霉素制备肾功能不全,分别灌胃给予依那普利(20 mg/kg),按规定时间点取血并测定血浆中依那普利拉的血浆浓度,采用3P97拟合药动学模型并计算药动学参数.结果 正常对照组与肾损伤模型组在单次给予依那普利后,依那普利拉Cmax分别为68.61±7.58、113.94±12.29 ng/ml,tpeak分别为3.35±0.82、11.11±2.87 h,t1/2分别为10.74±2.32、55.72±7.65 h,AUC0-∞分别为1.36±0.18、10.72±2.05 μg·ml-1·h-1,表明肾损伤可使依那普利位Cmax明显升高,tpeak和t1/2明显延长,AUC显著增大,两组间存在显著统计学差异.结论 肾功能不全可使依那普利作用时间延长,体内药物蓄积,因此,在临床上用于肾功能不全患者特别是应用于糖尿病性肾病时,应注意正确调整给药方案.
目的 研究腎功能不全的情況下,血管緊張素轉化酶抑製藥依那普利的活性代謝產物依那普利拉在大鼠體內的藥動學變化,探討依那普利臨床閤理用藥方法.方法 16隻大鼠隨機分為兩組,一組為正常對照組,另一組以阿黴素製備腎功能不全,分彆灌胃給予依那普利(20 mg/kg),按規定時間點取血併測定血漿中依那普利拉的血漿濃度,採用3P97擬閤藥動學模型併計算藥動學參數.結果 正常對照組與腎損傷模型組在單次給予依那普利後,依那普利拉Cmax分彆為68.61±7.58、113.94±12.29 ng/ml,tpeak分彆為3.35±0.82、11.11±2.87 h,t1/2分彆為10.74±2.32、55.72±7.65 h,AUC0-∞分彆為1.36±0.18、10.72±2.05 μg·ml-1·h-1,錶明腎損傷可使依那普利位Cmax明顯升高,tpeak和t1/2明顯延長,AUC顯著增大,兩組間存在顯著統計學差異.結論 腎功能不全可使依那普利作用時間延長,體內藥物蓄積,因此,在臨床上用于腎功能不全患者特彆是應用于糖尿病性腎病時,應註意正確調整給藥方案.
목적 연구신공능불전적정황하,혈관긴장소전화매억제약의나보리적활성대사산물의나보리랍재대서체내적약동학변화,탐토의나보리림상합리용약방법.방법 16지대서수궤분위량조,일조위정상대조조,령일조이아매소제비신공능불전,분별관위급여의나보리(20 mg/kg),안규정시간점취혈병측정혈장중의나보리랍적혈장농도,채용3P97의합약동학모형병계산약동학삼수.결과 정상대조조여신손상모형조재단차급여의나보리후,의나보리랍Cmax분별위68.61±7.58、113.94±12.29 ng/ml,tpeak분별위3.35±0.82、11.11±2.87 h,t1/2분별위10.74±2.32、55.72±7.65 h,AUC0-∞분별위1.36±0.18、10.72±2.05 μg·ml-1·h-1,표명신손상가사의나보리위Cmax명현승고,tpeak화t1/2명현연장,AUC현저증대,량조간존재현저통계학차이.결론 신공능불전가사의나보리작용시간연장,체내약물축적,인차,재림상상용우신공능불전환자특별시응용우당뇨병성신병시,응주의정학조정급약방안.
