中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2006年
8期
606-609
,共4页
郝艳丽%邓英杰%陈妍%左玉鹏%张勇
郝豔麗%鄧英傑%陳妍%左玉鵬%張勇
학염려%산영걸%진연%좌옥붕%장용
盐酸拓扑替康%大豆卵磷脂%氢化大豆卵磷脂%脂质体%体内分布
鹽痠拓撲替康%大豆卵燐脂%氫化大豆卵燐脂%脂質體%體內分佈
염산탁복체강%대두란린지%경화대두란린지%지질체%체내분포
目的:制备由不同磷脂组成的盐酸拓扑替康脂质体,并比较其在荷瘤小鼠体内的分布行为.方法:采用非饱和的大豆卵磷脂(SPC)与饱和的氢化大豆卵磷脂(HSPC)作为包封材料,利用硫酸铵梯度法分别制备盐酸拓扑替康脂质体SPC-L与HSPC-L,静脉注射后测定荷瘤小鼠血浆及各组织中的药物浓度,研究其体内分布过程.结果:与游离药物相比,脂质体包封后拓扑替康的血浆浓度明显增加,SPC-L与HSPC-L组的血浆AUC0～∞分别是游离药物组的7.0倍和18.8倍,同时其内酯/羧酸盐相对比例增加.肝、脾、肺以及肿瘤组织中药物浓度也明显增加,按每1.0 g组织中药物的量计算,HSPC-L组脾中的药物分布增加最多,是游离药物组的137.5倍;与SPC-L组比较,HSPC-L组肿瘤中的药物分布增加较多,相对于游离药物组的肿瘤摄取率为4.1.结论:脂质体包封改变了拓扑替康在体内的分布行为,与SPC-L比较,HSPC-L更为有效地提高了拓扑替康的体内稳定性,增加了其在血浆及各组织中的分布.
目的:製備由不同燐脂組成的鹽痠拓撲替康脂質體,併比較其在荷瘤小鼠體內的分佈行為.方法:採用非飽和的大豆卵燐脂(SPC)與飽和的氫化大豆卵燐脂(HSPC)作為包封材料,利用硫痠銨梯度法分彆製備鹽痠拓撲替康脂質體SPC-L與HSPC-L,靜脈註射後測定荷瘤小鼠血漿及各組織中的藥物濃度,研究其體內分佈過程.結果:與遊離藥物相比,脂質體包封後拓撲替康的血漿濃度明顯增加,SPC-L與HSPC-L組的血漿AUC0～∞分彆是遊離藥物組的7.0倍和18.8倍,同時其內酯/羧痠鹽相對比例增加.肝、脾、肺以及腫瘤組織中藥物濃度也明顯增加,按每1.0 g組織中藥物的量計算,HSPC-L組脾中的藥物分佈增加最多,是遊離藥物組的137.5倍;與SPC-L組比較,HSPC-L組腫瘤中的藥物分佈增加較多,相對于遊離藥物組的腫瘤攝取率為4.1.結論:脂質體包封改變瞭拓撲替康在體內的分佈行為,與SPC-L比較,HSPC-L更為有效地提高瞭拓撲替康的體內穩定性,增加瞭其在血漿及各組織中的分佈.
목적:제비유불동린지조성적염산탁복체강지질체,병비교기재하류소서체내적분포행위.방법:채용비포화적대두란린지(SPC)여포화적경화대두란린지(HSPC)작위포봉재료,이용류산안제도법분별제비염산탁복체강지질체SPC-L여HSPC-L,정맥주사후측정하류소서혈장급각조직중적약물농도,연구기체내분포과정.결과:여유리약물상비,지질체포봉후탁복체강적혈장농도명현증가,SPC-L여HSPC-L조적혈장AUC0～∞분별시유리약물조적7.0배화18.8배,동시기내지/최산염상대비례증가.간、비、폐이급종류조직중약물농도야명현증가,안매1.0 g조직중약물적량계산,HSPC-L조비중적약물분포증가최다,시유리약물조적137.5배;여SPC-L조비교,HSPC-L조종류중적약물분포증가교다,상대우유리약물조적종류섭취솔위4.1.결론:지질체포봉개변료탁복체강재체내적분포행위,여SPC-L비교,HSPC-L경위유효지제고료탁복체강적체내은정성,증가료기재혈장급각조직중적분포.
