中国药房
中國藥房
중국약방
CHINA PHARMACY
2008年
14期
1076-1078
,共3页
邹敏%温预关%马龚斌%梁炯河
鄒敏%溫預關%馬龔斌%樑炯河
추민%온예관%마공빈%량형하
卢帕他定%液一质联用法%药动学
盧帕他定%液一質聯用法%藥動學
로파타정%액일질련용법%약동학
目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点.方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10 mg,qd,连续7 d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数.结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Casmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax (0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2a(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞ (9.74±3.17)/μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg·L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56+92.88)%.以上参数男女比较均无统计学意义.多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义.受试者给药期间未出现明显不良反应.结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相时缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积.
目的:研究健康誌願者多次口服國產富馬痠盧帕他定片的藥動學特點.方法:10例健康受試者(男女各半),每日空腹口服富馬痠盧帕他定片10 mg,qd,連續7 d,應用液-質聯用(LC-MS)法測定盧帕他定的血藥濃度,採用PKS藥動學程序計算盧帕他定藥動學參數.結果:盧帕他定在人體內過程符閤二室模型,多次給藥後的主要藥動學參數為Casmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax (0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2a(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞ (9.74±3.17)/μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg·L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56+92.88)%.以上參數男女比較均無統計學意義.多次和單次給藥所得的藥動學參數比較除AUC外均無統計學意義.受試者給藥期間未齣現明顯不良反應.結論:盧帕他定具有快速吸收、快速分佈、相時緩慢的消除的藥動學特點;多次給藥後的藥動學過程沒有明顯改變,僅體內藥量有輕微蓄積.
목적:연구건강지원자다차구복국산부마산로파타정편적약동학특점.방법:10례건강수시자(남녀각반),매일공복구복부마산로파타정편10 mg,qd,련속7 d,응용액-질련용(LC-MS)법측정로파타정적혈약농도,채용PKS약동학정서계산로파타정약동학삼수.결과:로파타정재인체내과정부합이실모형,다차급약후적주요약동학삼수위Casmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax (0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2a(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞ (9.74±3.17)/μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg·L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56+92.88)%.이상삼수남녀비교균무통계학의의.다차화단차급약소득적약동학삼수비교제AUC외균무통계학의의.수시자급약기간미출현명현불량반응.결론:로파타정구유쾌속흡수、쾌속분포、상시완만적소제적약동학특점;다차급약후적약동학과정몰유명현개변,부체내약량유경미축적.
