应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2008年
6期
647-650
,共4页
王庆东%薛思佳%卞王东%申杰峰%蔡志娟
王慶東%薛思佳%卞王東%申傑峰%蔡誌娟
왕경동%설사가%변왕동%신걸봉%채지연
甘氨酸%邻氯苯基呋喃甲酸%酰胺%酰肼%衍生物%合成%K562细胞%MTT比色法
甘氨痠%鄰氯苯基呋喃甲痠%酰胺%酰肼%衍生物%閤成%K562細胞%MTT比色法
감안산%린록분기부남갑산%선알%선정%연생물%합성%K562세포%MTT비색법
甘氨酸、氢氧化钠及5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a～4g)及N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a～6e)的新化合物.其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证.MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性.
甘氨痠、氫氧化鈉及5-鄰氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化銨為相轉移催化劑在水-石油醚混閤液中迴流得N-(5-鄰氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨痠鈉,後者經HCl痠化後分彆與7種取代苯胺及5種取代苯甲酰肼在N,N'-二環己基碳二亞胺(DCC)存在下于無水DMF中反應,得到目標化閤物N-(5-鄰氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a～4g)及N-(5-鄰氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a～6e)的新化閤物.其結構經IR、1H NMR、MS和元素分析測試確證.MTT比色法測試結果錶明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在質量濃度為1×10-5g/mL時即可明顯抑製白血病K562細胞的增殖,併且抑製作用隨濃度的增加而增彊,在質量濃度為1×10-4g/mL時所有的目標化閤物對白血病K562細胞的增殖均錶現齣較好的抑製活性.
감안산、경양화납급5-린록분기-2-부남갑선록이사갑기추화안위상전이최화제재수-석유미혼합액중회류득N-(5-린록분기-2-부남갑선기)감안산납,후자경HCl산화후분별여7충취대분알급5충취대분갑선정재N,N'-이배기기탄이아알(DCC)존재하우무수DMF중반응,득도목표화합물N-(5-린록분기-2-부남갑선기)감안선취대분알연생물(4a～4g)급N-(5-린록분기-2-부남갑선기)감안선취대분갑선정연생물(6a～6e)적신화합물.기결구경IR、1H NMR、MS화원소분석측시학증.MTT비색법측시결과표명,부분선알연생물급소유선정연생물재질량농도위1×10-5g/mL시즉가명현억제백혈병K562세포적증식,병차억제작용수농도적증가이증강,재질량농도위1×10-4g/mL시소유적목표화합물대백혈병K562세포적증식균표현출교호적억제활성.
