中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2011年
3期
299-303
,共5页
王利胜%赖宝林%夏祖猛%张升%吴阳%程龙%田瑶
王利勝%賴寶林%夏祖猛%張升%吳暘%程龍%田瑤
왕리성%뢰보림%하조맹%장승%오양%정룡%전요
芎冰微乳%川芎嗪%给药途径%微透析%药动学
芎冰微乳%川芎嗪%給藥途徑%微透析%藥動學
궁빙미유%천궁진%급약도경%미투석%약동학
目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.
目的 評價芎冰微乳灌胃、靜脈註射和鼻腔給藥三種不同給藥途徑川芎嗪(TMP)在腦部的藥動學特性.方法 採用腦微透析取樣技術,以清醒大鼠為實驗模型,連續收集三種給藥途徑大鼠腦紋狀體透析液,HPLC法測定TMP濃度,經迴收率校正後,用DAS2.1藥動學軟件計算主要藥動學參數.結果 灌胃、靜註和鼻腔給藥TMP在腦內藥動學過程均符閤一室模型,MRT0-∞分彆為73.7,38.8,70.6 min;Tmax分彆為15,5,15 min;Cmax分彆為249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分彆為19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在腦組織中的跼部生物利用度顯示,鼻腔給藥為59.2%,灌胃給藥為18.6%.結論 芎冰微乳灌胃給藥生物利用度較低;靜脈註射TMP入腦迅速,生物利用度最高,但代謝迅速,作用時間短;鼻腔給藥生物利用度較高,且腦內作用時間較長,具有一定的研究價值.
목적 평개궁빙미유관위、정맥주사화비강급약삼충불동급약도경천궁진(TMP)재뇌부적약동학특성.방법 채용뇌미투석취양기술,이청성대서위실험모형,련속수집삼충급약도경대서뇌문상체투석액,HPLC법측정TMP농도,경회수솔교정후,용DAS2.1약동학연건계산주요약동학삼수.결과 관위、정주화비강급약TMP재뇌내약동학과정균부합일실모형,MRT0-∞분별위73.7,38.8,70.6 min;Tmax분별위15,5,15 min;Cmax분별위249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞분별위19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP재뇌조직중적국부생물이용도현시,비강급약위59.2%,관위급약위18.6%.결론 궁빙미유관위급약생물이용도교저;정맥주사TMP입뇌신속,생물이용도최고,단대사신속,작용시간단;비강급약생물이용도교고,차뇌내작용시간교장,구유일정적연구개치.
