化学工程与装备
化學工程與裝備
화학공정여장비
CHEMICAL ENGINEERING & EQUIPMENT
2009年
1期
3-8
,共6页
生物素%内酯%拆分%还原%胆固醇
生物素%內酯%拆分%還原%膽固醇
생물소%내지%탁분%환원%담고순
d-生物素关键中间体-(3aS,6aR)-1,3-二苄基-四氢-4H-呋哺并[3,4-d]咪唑-2,4(1H).二酮(内酯11)是当今开展d-生物素化学全合成研究关注的重心.在手性试剂作用下,不对称合成或拆分足通常使用的工艺过程.本文采用胆固醇作为手性试剂,与1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸酯化,再与三乙胺成盐,得到(4S,5R)和(4R,5S)胆固醇半酯三乙胺盐非对映体.拆分该非对映体混合物,(4S,5R)胆固醇半酯三乙胺盐18b经硼氢化钾还原,得到目标产物.(4R,5S)胆固醇半酯三乙胺盐18a由氢氧化钠皂化,回收1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸和胆固醇,循环使用.研究袭明胆固醇具有较好自拆分诱导作用,(4S,5R)胆固醇半酯三乙胺盐拆分得率可达79.2-83.4%.
d-生物素關鍵中間體-(3aS,6aR)-1,3-二芐基-四氫-4H-呋哺併[3,4-d]咪唑-2,4(1H).二酮(內酯11)是噹今開展d-生物素化學全閤成研究關註的重心.在手性試劑作用下,不對稱閤成或拆分足通常使用的工藝過程.本文採用膽固醇作為手性試劑,與1,3-二芐基咪唑啉-2-酮-順-4,5-二羧痠酯化,再與三乙胺成鹽,得到(4S,5R)和(4R,5S)膽固醇半酯三乙胺鹽非對映體.拆分該非對映體混閤物,(4S,5R)膽固醇半酯三乙胺鹽18b經硼氫化鉀還原,得到目標產物.(4R,5S)膽固醇半酯三乙胺鹽18a由氫氧化鈉皂化,迴收1,3-二芐基咪唑啉-2-酮-順-4,5-二羧痠和膽固醇,循環使用.研究襲明膽固醇具有較好自拆分誘導作用,(4S,5R)膽固醇半酯三乙胺鹽拆分得率可達79.2-83.4%.
d-생물소관건중간체-(3aS,6aR)-1,3-이변기-사경-4H-부포병[3,4-d]미서-2,4(1H).이동(내지11)시당금개전d-생물소화학전합성연구관주적중심.재수성시제작용하,불대칭합성혹탁분족통상사용적공예과정.본문채용담고순작위수성시제,여1,3-이변기미서람-2-동-순-4,5-이최산지화,재여삼을알성염,득도(4S,5R)화(4R,5S)담고순반지삼을알염비대영체.탁분해비대영체혼합물,(4S,5R)담고순반지삼을알염18b경붕경화갑환원,득도목표산물.(4R,5S)담고순반지삼을알염18a유경양화납조화,회수1,3-이변기미서람-2-동-순-4,5-이최산화담고순,순배사용.연구습명담고순구유교호자탁분유도작용,(4S,5R)담고순반지삼을알염탁분득솔가체79.2-83.4%.
