中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2008年
12期
1603-1606
,共4页
P-糖蛋白%CJX1%ATP酶
P-糖蛋白%CJX1%ATP酶
P-당단백%CJX1%ATP매
目的 研究CJX1与K562/DOX (耐受阿霉素的骨髓粒细胞性白血病) 细胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)ATP酶的相互作用.方法 由K562/DOX细胞制成细胞膜,定磷法测定膜上P-gp ATP酶活性.结果 CJX1可提高基础P-gp ATP酶活性,Km值为(8.6±1.4) μmol·L-1,CJX1与P-gp的亲和力高于维拉帕米(verapamil,Ver);动力学分析提示,CJX1可非竞争性抑制Ver激活的P-gp ATP酶活性,粉防己碱(tetrandrine,Tet)可竞争性抑制CJX1激活的P-gp ATP酶活性,环孢素A (cyclosporin A,CsA)分别以非竞争性和竞争性方式抑制CJX1和Ver激活的P-gp ATP酶活性.结论 CJX1与Tet在K562/DOX细胞P-gp上可能具有相同的结合部位,CJX1与Ver或CsA在K562/DOX细胞P-gp上可能存在不同的结合部位.
目的 研究CJX1與K562/DOX (耐受阿黴素的骨髓粒細胞性白血病) 細胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)ATP酶的相互作用.方法 由K562/DOX細胞製成細胞膜,定燐法測定膜上P-gp ATP酶活性.結果 CJX1可提高基礎P-gp ATP酶活性,Km值為(8.6±1.4) μmol·L-1,CJX1與P-gp的親和力高于維拉帕米(verapamil,Ver);動力學分析提示,CJX1可非競爭性抑製Ver激活的P-gp ATP酶活性,粉防己堿(tetrandrine,Tet)可競爭性抑製CJX1激活的P-gp ATP酶活性,環孢素A (cyclosporin A,CsA)分彆以非競爭性和競爭性方式抑製CJX1和Ver激活的P-gp ATP酶活性.結論 CJX1與Tet在K562/DOX細胞P-gp上可能具有相同的結閤部位,CJX1與Ver或CsA在K562/DOX細胞P-gp上可能存在不同的結閤部位.
목적 연구CJX1여K562/DOX (내수아매소적골수립세포성백혈병) 세포P-당단백(P-glycoprotein,P-gp)ATP매적상호작용.방법 유K562/DOX세포제성세포막,정린법측정막상P-gp ATP매활성.결과 CJX1가제고기출P-gp ATP매활성,Km치위(8.6±1.4) μmol·L-1,CJX1여P-gp적친화력고우유랍파미(verapamil,Ver);동역학분석제시,CJX1가비경쟁성억제Ver격활적P-gp ATP매활성,분방기감(tetrandrine,Tet)가경쟁성억제CJX1격활적P-gp ATP매활성,배포소A (cyclosporin A,CsA)분별이비경쟁성화경쟁성방식억제CJX1화Ver격활적P-gp ATP매활성.결론 CJX1여Tet재K562/DOX세포P-gp상가능구유상동적결합부위,CJX1여Ver혹CsA재K562/DOX세포P-gp상가능존재불동적결합부위.
