中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2007年
11期
755-757
,共3页
拉氧头孢%氟氧头孢%氧头孢烯%抗生素%中间体%合成
拉氧頭孢%氟氧頭孢%氧頭孢烯%抗生素%中間體%閤成
랍양두포%불양두포%양두포희%항생소%중간체%합성
6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羟甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯酸二苯甲酯,与BF3·Et2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物,总收率约30%.
6-APA經酰化、氧化和羧基保護"一鍋法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫雜-1-氮雜二環[3.2.0]庚烷-2-羧痠二苯甲酯,再經重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羥甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧雜-2,6-二氮雜二環[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯痠二苯甲酯,與BF3·Et2O閉環後經氯加成、消除和甲氧基化等反應製得目標化閤物,總收率約30%.
6-APA경선화、양화화최기보호"일과법"득도[2S-(2α,5α,6α)]-6-분갑선알기-3,3-이갑기-4,7-이양대-4-류잡-1-담잡이배[3.2.0]경완-2-최산이분갑지,재경중배、록대、수해득[1R-[1α,5α]]-3-간갑기-2-(7-양대-3-분기-4-양잡-2,6-이담잡이배[3.2.0]경-2-희-6-기)-3-정희산이분갑지,여BF3·Et2O폐배후경록가성、소제화갑양기화등반응제득목표화합물,총수솔약30%.
