毒理学杂志
毒理學雜誌
독이학잡지
JOURNAL OF HEALTH TOXICOLOGY
2006年
1期
19-21
,共3页
鹿晓晶%王惠芳%张瑞华%李丽琴%徐建富
鹿曉晶%王惠芳%張瑞華%李麗琴%徐建富
록효정%왕혜방%장서화%리려금%서건부
二苯氰胂%毒蕈碱性受体%豚鼠离体回肠纵肌实验%放射配体受体结合实验
二苯氰胂%毒蕈堿性受體%豚鼠離體迴腸縱肌實驗%放射配體受體結閤實驗
이분청신%독심감성수체%돈서리체회장종기실험%방사배체수체결합실험
目的研究了日本在我国遗弃的化学武器--二苯氰胂(DC)对离体豚鼠回肠纵肌和毒蕈碱性受体的作用机制,为评估DC的毒理学作用及其对环境的影响提供依据.方法取豚鼠8只,分离豚鼠回肠纵肌16条,分4组,用累积给药法,从低到高分别给予不同浓度的DC,记录离体豚鼠回肠纵肌收缩的幅度,求出DC作用于离体回肠纵肌的EC50值,并通过DC与乙酰胆碱(AChR)的相互作用,研究DC的作用机制.在放射性配体-受体结合实验中,从10只大鼠大脑中提取受体,通过DC与[3H]QNB的竞争结合作用,研究了DC对毒蕈碱性受体的作用.结果DC可抑制离体豚鼠回肠纵肌的收缩作用,其对离体豚鼠回肠纵肌的EC50值为(7.335±2.377)×10-7 mol/L,AChR可收缩离体豚鼠回肠,并可反转DC引起离体豚鼠回肠纵肌的舒张作用.在放射性配体-受体结合实验中,DC与毒蕈碱性受体结合的Ki值为(9.19±1.52)nmol/L,IC50值为(16.00±2.65)nmol/L.结论DC可作用于mAChR受体上,初步断定为AChR的拮抗剂.
目的研究瞭日本在我國遺棄的化學武器--二苯氰胂(DC)對離體豚鼠迴腸縱肌和毒蕈堿性受體的作用機製,為評估DC的毒理學作用及其對環境的影響提供依據.方法取豚鼠8隻,分離豚鼠迴腸縱肌16條,分4組,用纍積給藥法,從低到高分彆給予不同濃度的DC,記錄離體豚鼠迴腸縱肌收縮的幅度,求齣DC作用于離體迴腸縱肌的EC50值,併通過DC與乙酰膽堿(AChR)的相互作用,研究DC的作用機製.在放射性配體-受體結閤實驗中,從10隻大鼠大腦中提取受體,通過DC與[3H]QNB的競爭結閤作用,研究瞭DC對毒蕈堿性受體的作用.結果DC可抑製離體豚鼠迴腸縱肌的收縮作用,其對離體豚鼠迴腸縱肌的EC50值為(7.335±2.377)×10-7 mol/L,AChR可收縮離體豚鼠迴腸,併可反轉DC引起離體豚鼠迴腸縱肌的舒張作用.在放射性配體-受體結閤實驗中,DC與毒蕈堿性受體結閤的Ki值為(9.19±1.52)nmol/L,IC50值為(16.00±2.65)nmol/L.結論DC可作用于mAChR受體上,初步斷定為AChR的拮抗劑.
목적연구료일본재아국유기적화학무기--이분청신(DC)대리체돈서회장종기화독심감성수체적작용궤제,위평고DC적독이학작용급기대배경적영향제공의거.방법취돈서8지,분리돈서회장종기16조,분4조,용루적급약법,종저도고분별급여불동농도적DC,기록리체돈서회장종기수축적폭도,구출DC작용우리체회장종기적EC50치,병통과DC여을선담감(AChR)적상호작용,연구DC적작용궤제.재방사성배체-수체결합실험중,종10지대서대뇌중제취수체,통과DC여[3H]QNB적경쟁결합작용,연구료DC대독심감성수체적작용.결과DC가억제리체돈서회장종기적수축작용,기대리체돈서회장종기적EC50치위(7.335±2.377)×10-7 mol/L,AChR가수축리체돈서회장,병가반전DC인기리체돈서회장종기적서장작용.재방사성배체-수체결합실험중,DC여독심감성수체결합적Ki치위(9.19±1.52)nmol/L,IC50치위(16.00±2.65)nmol/L.결론DC가작용우mAChR수체상,초보단정위AChR적길항제.