上海第二医科大学学报
上海第二醫科大學學報
상해제이의과대학학보
ACTA UNIVERSITATIS MEDICINALIS SECONDAE SHANGHAI
2000年
1期
22-24
,共3页
崔永耀%冯菊妹%刘慧中%孙玉燕%荣征星%陆阳%陆红专
崔永耀%馮菊妹%劉慧中%孫玉燕%榮徵星%陸暘%陸紅專
최영요%풍국매%류혜중%손옥연%영정성%륙양%륙홍전
莨菪烷类化合物%M受体%乙酰胆碱
莨菪烷類化閤物%M受體%乙酰膽堿
랑탕완류화합물%M수체%을선담감
目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用.方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性.结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6.59～8.77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29%～57%,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7.72.结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征.
目的探討定嚮閤成新型莨菪烷類化閤物對豚鼠迴腸肌M受體動力學的作用.方法採用豚鼠離體迴腸縱肌纍積劑量-效應麯線法,求得pD2(解離常數負對數)及Emax(最大效應)值,以乙酰膽堿(ACh)為標準品,比較其親和力和內在活性.結果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化閤物與豚鼠腸縱肌M受體具有不同程度的親和力(pD2＝6.59～8.77),引起豚鼠腸縱肌收縮最大效應為ACh的29%～57%,選擇性M受體拮抗藥阿託品能阻斷其作用;相反,MAC-16能顯著抑製由ACh引起豚鼠腸縱肌收縮,呈競爭性拮抗作用,其pA2為7.72.結論定嚮閤成莨菪烷類化閤物具有明顯的M受體激動或阻斷作用,併顯示明顯的構效關繫特徵.
목적탐토정향합성신형랑탕완류화합물대돈서회장기M수체동역학적작용.방법채용돈서리체회장종기루적제량-효응곡선법,구득pD2(해리상수부대수)급Emax(최대효응)치,이을선담감(ACh)위표준품,비교기친화력화내재활성.결과MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18화MAC-19화합물여돈서장종기M수체구유불동정도적친화력(pD2＝6.59～8.77),인기돈서장종기수축최대효응위ACh적29%～57%,선택성M수체길항약아탁품능조단기작용;상반,MAC-16능현저억제유ACh인기돈서장종기수축,정경쟁성길항작용,기pA2위7.72.결론정향합성랑탕완류화합물구유명현적M수체격동혹조단작용,병현시명현적구효관계특정.
