药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2003年
2期
103-107
,共5页
邓钢%季晖%张奕华%敖桂珍%蔡曼玲%冯晓春
鄧鋼%季暉%張奕華%敖桂珍%蔡曼玲%馮曉春
산강%계휘%장혁화%오계진%채만령%풍효춘
α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸%抗炎活性%胃肠道损伤
α-取代的對甲磺酰基苯丙烯痠%抗炎活性%胃腸道損傷
α-취대적대갑광선기분병희산%항염활성%위장도손상
[目的]对17个目标化合物--α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸进行抗炎活性初筛, 并考察其中活性化合物对大鼠胃肠道的影响.[方法]以双氯芬酸和罗非昔布作为阳性对照药,首先采用小鼠耳二甲苯致炎模型对所有目标化合物进行抗炎活性初筛;随后采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型对其中活性化合物继续进行抗炎活性筛选;选用活性化合物给大鼠连续灌胃7天,并于末次给药后观察并比较其对大鼠胃肠道的影响.[结果]目标化合物ZA1、ZA3、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15、ZA16均能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀;其中ZA1、ZA13、ZA15能明显减轻大鼠足跖肿胀, 且ZA13、ZA15 与罗非昔布相比无显著差异(P>0.05);大鼠胃、十二指肠溃疡面积测定结果发现,所有受试药物中罗非昔布、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15的胃肠道副作用小于双氯芬酸(P<0.05),其中ZA10、ZA15与羧甲基纤维素钠相比无显著差异(P>0.05),ZA10与罗非昔布无明显差异(P>0.05).[结论]目标化合物ZA13、ZA15值得进一步研究.
[目的]對17箇目標化閤物--α-取代的對甲磺酰基苯丙烯痠進行抗炎活性初篩, 併攷察其中活性化閤物對大鼠胃腸道的影響.[方法]以雙氯芬痠和囉非昔佈作為暘性對照藥,首先採用小鼠耳二甲苯緻炎模型對所有目標化閤物進行抗炎活性初篩;隨後採用角扠菜膠緻大鼠足蹠腫脹模型對其中活性化閤物繼續進行抗炎活性篩選;選用活性化閤物給大鼠連續灌胃7天,併于末次給藥後觀察併比較其對大鼠胃腸道的影響.[結果]目標化閤物ZA1、ZA3、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15、ZA16均能抑製二甲苯所緻小鼠耳腫脹;其中ZA1、ZA13、ZA15能明顯減輕大鼠足蹠腫脹, 且ZA13、ZA15 與囉非昔佈相比無顯著差異(P>0.05);大鼠胃、十二指腸潰瘍麵積測定結果髮現,所有受試藥物中囉非昔佈、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15的胃腸道副作用小于雙氯芬痠(P<0.05),其中ZA10、ZA15與羧甲基纖維素鈉相比無顯著差異(P>0.05),ZA10與囉非昔佈無明顯差異(P>0.05).[結論]目標化閤物ZA13、ZA15值得進一步研究.
[목적]대17개목표화합물--α-취대적대갑광선기분병희산진행항염활성초사, 병고찰기중활성화합물대대서위장도적영향.[방법]이쌍록분산화라비석포작위양성대조약,수선채용소서이이갑분치염모형대소유목표화합물진행항염활성초사;수후채용각차채효치대서족척종창모형대기중활성화합물계속진행항염활성사선;선용활성화합물급대서련속관위7천,병우말차급약후관찰병비교기대대서위장도적영향.[결과]목표화합물ZA1、ZA3、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15、ZA16균능억제이갑분소치소서이종창;기중ZA1、ZA13、ZA15능명현감경대서족척종창, 차ZA13、ZA15 여라비석포상비무현저차이(P>0.05);대서위、십이지장궤양면적측정결과발현,소유수시약물중라비석포、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15적위장도부작용소우쌍록분산(P<0.05),기중ZA10、ZA15여최갑기섬유소납상비무현저차이(P>0.05),ZA10여라비석포무명현차이(P>0.05).[결론]목표화합물ZA13、ZA15치득진일보연구.