药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2001年
7期
528-531
,共4页
抗焦虑药%AF-5%人肝微粒体
抗焦慮藥%AF-5%人肝微粒體
항초필약%AF-5%인간미립체
目的 研究一类抗焦虑新药AF-5及其代谢物(I,II)在人肝微粒体体外温孵体系中代谢情况.方法 自制人肝微粒体,用Lowry法测定酶活性为8.79 mg*mL-1.以此配制人肝微粒体体外温孵体系,加入药物,温孵后,提取分离,GC-MS测定.结果 鉴定了AF-5在人肝微粒体体外温孵体系中的两个主要代谢物,并阐明了其体外代谢途径为AF -5的4位首先氧化为羟基,然后氧化成羰基.结论 AF-5在体外人肝微粒体温孵体系中,100 min后完全代谢成羟基代谢物I及羰基代谢物II,以羟基代谢物为主要代谢产物.AF-5代谢物I在人肝微粒体温孵体系中,可转化为代谢物II,而代谢物II在人肝中则不再代谢.
目的 研究一類抗焦慮新藥AF-5及其代謝物(I,II)在人肝微粒體體外溫孵體繫中代謝情況.方法 自製人肝微粒體,用Lowry法測定酶活性為8.79 mg*mL-1.以此配製人肝微粒體體外溫孵體繫,加入藥物,溫孵後,提取分離,GC-MS測定.結果 鑒定瞭AF-5在人肝微粒體體外溫孵體繫中的兩箇主要代謝物,併闡明瞭其體外代謝途徑為AF -5的4位首先氧化為羥基,然後氧化成羰基.結論 AF-5在體外人肝微粒體溫孵體繫中,100 min後完全代謝成羥基代謝物I及羰基代謝物II,以羥基代謝物為主要代謝產物.AF-5代謝物I在人肝微粒體溫孵體繫中,可轉化為代謝物II,而代謝物II在人肝中則不再代謝.
목적 연구일류항초필신약AF-5급기대사물(I,II)재인간미립체체외온부체계중대사정황.방법 자제인간미립체,용Lowry법측정매활성위8.79 mg*mL-1.이차배제인간미립체체외온부체계,가입약물,온부후,제취분리,GC-MS측정.결과 감정료AF-5재인간미립체체외온부체계중적량개주요대사물,병천명료기체외대사도경위AF -5적4위수선양화위간기,연후양화성탄기.결론 AF-5재체외인간미립체온부체계중,100 min후완전대사성간기대사물I급탄기대사물II,이간기대사물위주요대사산물.AF-5대사물I재인간미립체온부체계중,가전화위대사물II,이대사물II재인간중칙불재대사.
