CAJ | 학술논문

家族性阿尔采末病属常染色体显性遗传,其中大部分与编码早老素的基因发生突变所导致的γ-分泌酶功能异常有关,γ-分泌酶是一包括PS二聚体、Nicastrin、PEN-2等组分的多酶复合体.γ-分泌酶剪切APP、Notch、E-cadherin、ErbB-4受体酪氨酸激酶等膜蛋白.目前已发现了许多类型的γ-分泌酶抑制剂:基于二氟酮、二氟乙醇基团的γ-分泌酶抑制剂;脲多肽模拟化合物;基于羟乙基二肽电子等配体的化合物;具有α-螺旋结构的小肽;具有4-氯-异香豆素基本母核的非肽抑制剂;含有丙氨酰基团的化合物.但这些抑制剂目前大多还只是作为一种工具药来研究γ-分泌酶的结构、功能以及作用机制.其中选择性抑制Aβ生成的γ-分泌酶抑制剂很有希望成为一种高效的阿尔采末病治疗药物.
가족성아이채말병속상염색체현성유전,기중대부분여편마조로소적기인발생돌변소도치적γ-분비매공능이상유관,γ-분비매시일포괄PS이취체、Nicastrin、PEN-2등조분적다매복합체.γ-분비매전절APP、Notch、E-cadherin、ErbB-4수체락안산격매등막단백.목전이발현료허다류형적γ-분비매억제제:기우이불동、이불을순기단적γ-분비매억제제;뇨다태모의화합물;기우간을기이태전자등배체적화합물;구유α-라선결구적소태;구유4-록-이향두소기본모핵적비태억제제;함유병안선기단적화합물.단저사억제제목전대다환지시작위일충공구약래연구γ-분비매적결구、공능이급작용궤제.기중선택성억제Aβ생성적γ-분비매억제제흔유희망성위일충고효적아이채말병치료약물.