医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2008年
5期
500-504
,共5页
王启斌%狄伟%程晓莉%张蓬华%涂自良
王啟斌%狄偉%程曉莉%張蓬華%塗自良
왕계빈%적위%정효리%장봉화%도자량
葛根素%重组酶%CYP450
葛根素%重組酶%CYP450
갈근소%중조매%CYP450
目的 研究葛根素体外对细胞色素P450酶1a2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响.方法 分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响.结果 在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响.但低浓度葛根素(0.1 mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P＜0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P＜0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P＜0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P＜0.01).结论 葛根素(0.1 mmol·L-1)对CYPlA2和CYP2D6酶活性有较明显的体外抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也增强.为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础.
目的 研究葛根素體外對細胞色素P450酶1a2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影響.方法 分彆以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美託洛爾和咪達唑崙為探針藥,利用高效液相色譜法測定探針藥與相應代謝產物的濃度,採用重組酶研究葛根素對CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影響.結果 在體外重組酶反應體繫中,葛根素對CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性無明顯影響.但低濃度葛根素(0.1 mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P＜0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P＜0.01);高濃度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P＜0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P＜0.01).結論 葛根素(0.1 mmol·L-1)對CYPlA2和CYP2D6酶活性有較明顯的體外抑製作用;且隨著葛根素濃度的增高,對這兩種酶活性的抑製作用也增彊.為研究葛根素與其他藥物的相互作用及作用機製等奠定瞭基礎.
목적 연구갈근소체외대세포색소P450매1a2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6화CYP3A4활성적영향.방법 분별이가배인、갑분광정뇨、미분타인、미탁락이화미체서륜위탐침약,이용고효액상색보법측정탐침약여상응대사산물적농도,채용중조매연구갈근소대CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6화CYP3A4매활성적영향.결과 재체외중조매반응체계중,갈근소대CYP2C9、CYP2C19급CYP3A4매활성무명현영향.단저농도갈근소(0.1 mmol·L-1)사CYP1A2적활성강저(48±9)%(P＜0.05),CYP2D6적활성강저(61±8)%(P＜0.01);고농도(0.4mmol·L-1)사CYP1A2적활성강저(82±8)%(P＜0.01),CYP2D6적활성강저(88±6)%(P＜0.01).결론 갈근소(0.1 mmol·L-1)대CYPlA2화CYP2D6매활성유교명현적체외억제작용;차수착갈근소농도적증고,대저량충매활성적억제작용야증강.위연구갈근소여기타약물적상호작용급작용궤제등전정료기출.
