生物技术通讯
生物技術通訊
생물기술통신
LETTERS IN BIOTECHNOLOGY
2008年
2期
221-224
,共4页
宋雪伟%陈知航%车津晶%单成启%侯禹男%程远国
宋雪偉%陳知航%車津晶%單成啟%侯禹男%程遠國
송설위%진지항%차진정%단성계%후우남%정원국
重组人甲状旁腺素%大鼠%组织分布%排泄
重組人甲狀徬腺素%大鼠%組織分佈%排洩
중조인갑상방선소%대서%조직분포%배설
目的:研究重组人甲状旁腺素(1-34)[rhPTH(1-34)]在大鼠体内的组织分布和排泄情况,为进一步的临床实验提供参考.方法:用125I-同位素示踪法结合TCA酸沉淀法测定各主要器官组织的总放射性浓度和酸沉淀部分放射性浓度,获得rhPTH(1-34)的尿粪排泄和胆汁排泄数据.结果:各主要器官组织的总放射性浓度排序由高到低依次为:尿、肾、膀胱、肠内容物、肌肉、血清、肾上腺、空肠、肝、肺脏、卵巢、肠淋巴结、脾、胸腺、心脏、脂肪、睾丸和脑;大鼠皮下注射125I-rhPTH(1-34)后,骨骼组织中放射性分布低于血浆,但消除缓慢,血浆浓度4 h较15 min降低了78%,而骨骼浓度多数仅降低了50%以下;注射后72 h,尿、粪分别排出注入放射性量的73.6%±10.9%和3.2%±1-3%,尿、粪合计排出注入放射性量的76.8%±11.4%;注射后12 h,胆汁中累积排出注入放射性的6.64%±1.04%.经分子筛排阻HPLC证实,125I-rhPTH(1-34)不与大鼠的血浆蛋白发生结合.结论:rhPTH(1-34)在泌尿系统中的分布较高,在脂肪和脑中最低,提示药物不易透过血脑屏障;就全身放射性分布而言,在骨骼中分布较高,提示药物具有一定的靶向性;rhPTH(1-34)主要经尿的形式排泄.
目的:研究重組人甲狀徬腺素(1-34)[rhPTH(1-34)]在大鼠體內的組織分佈和排洩情況,為進一步的臨床實驗提供參攷.方法:用125I-同位素示蹤法結閤TCA痠沉澱法測定各主要器官組織的總放射性濃度和痠沉澱部分放射性濃度,穫得rhPTH(1-34)的尿糞排洩和膽汁排洩數據.結果:各主要器官組織的總放射性濃度排序由高到低依次為:尿、腎、膀胱、腸內容物、肌肉、血清、腎上腺、空腸、肝、肺髒、卵巢、腸淋巴結、脾、胸腺、心髒、脂肪、睪汍和腦;大鼠皮下註射125I-rhPTH(1-34)後,骨骼組織中放射性分佈低于血漿,但消除緩慢,血漿濃度4 h較15 min降低瞭78%,而骨骼濃度多數僅降低瞭50%以下;註射後72 h,尿、糞分彆排齣註入放射性量的73.6%±10.9%和3.2%±1-3%,尿、糞閤計排齣註入放射性量的76.8%±11.4%;註射後12 h,膽汁中纍積排齣註入放射性的6.64%±1.04%.經分子篩排阻HPLC證實,125I-rhPTH(1-34)不與大鼠的血漿蛋白髮生結閤.結論:rhPTH(1-34)在泌尿繫統中的分佈較高,在脂肪和腦中最低,提示藥物不易透過血腦屏障;就全身放射性分佈而言,在骨骼中分佈較高,提示藥物具有一定的靶嚮性;rhPTH(1-34)主要經尿的形式排洩.
목적:연구중조인갑상방선소(1-34)[rhPTH(1-34)]재대서체내적조직분포화배설정황,위진일보적림상실험제공삼고.방법:용125I-동위소시종법결합TCA산침정법측정각주요기관조직적총방사성농도화산침정부분방사성농도,획득rhPTH(1-34)적뇨분배설화담즙배설수거.결과:각주요기관조직적총방사성농도배서유고도저의차위:뇨、신、방광、장내용물、기육、혈청、신상선、공장、간、폐장、란소、장림파결、비、흉선、심장、지방、고환화뇌;대서피하주사125I-rhPTH(1-34)후,골격조직중방사성분포저우혈장,단소제완만,혈장농도4 h교15 min강저료78%,이골격농도다수부강저료50%이하;주사후72 h,뇨、분분별배출주입방사성량적73.6%±10.9%화3.2%±1-3%,뇨、분합계배출주입방사성량적76.8%±11.4%;주사후12 h,담즙중루적배출주입방사성적6.64%±1.04%.경분자사배조HPLC증실,125I-rhPTH(1-34)불여대서적혈장단백발생결합.결론:rhPTH(1-34)재비뇨계통중적분포교고,재지방화뇌중최저,제시약물불역투과혈뇌병장;취전신방사성분포이언,재골격중분포교고,제시약물구유일정적파향성;rhPTH(1-34)주요경뇨적형식배설.
