军事医学科学院院刊
軍事醫學科學院院刊
군사의학과학원원간
BULLETIN OF THE ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES
2007年
1期
50-53
,共4页
秦爱平%袁素波%王全军%吴纯启%廖明阳
秦愛平%袁素波%王全軍%吳純啟%廖明暘
진애평%원소파%왕전군%오순계%료명양
Z24系列化合物%一般毒性%比较研究
Z24繫列化閤物%一般毒性%比較研究
Z24계렬화합물%일반독성%비교연구
目的:对具有较强抗肿瘤活性的Z24系列化合物进行一般毒性的比较研究,从中选出毒性较低的候选新药做进一步开发.方法:采用急性毒性上下法和MTT比色法比较5种Z24系列化合物的体内外急性毒性,利用HepG2细胞长期蛋白合成抑制试验评价Z24的长期毒性潜能.结果:Z24系列化合物的急性经口毒性LD50为232.0～＞2 000 mg/kg,SU5416的毒性最低,Z24次之;对CHL细胞的体外细胞毒性IC50为0.019～0.071 mmol/L,Z24的毒性最低.体外染毒6周后Z24对HepG2细胞的24 h半数蛋白合成抑制浓度(PI5024h-6w)明显低于染毒前PI5024h,提示Z24具有潜在的长期毒性.结论:将5种化合物的前期药理学和药效学试验结果与本研究的毒理学结果比较,确定Z24是该系列化合物中最具开发前景的候选新药.
目的:對具有較彊抗腫瘤活性的Z24繫列化閤物進行一般毒性的比較研究,從中選齣毒性較低的候選新藥做進一步開髮.方法:採用急性毒性上下法和MTT比色法比較5種Z24繫列化閤物的體內外急性毒性,利用HepG2細胞長期蛋白閤成抑製試驗評價Z24的長期毒性潛能.結果:Z24繫列化閤物的急性經口毒性LD50為232.0～＞2 000 mg/kg,SU5416的毒性最低,Z24次之;對CHL細胞的體外細胞毒性IC50為0.019～0.071 mmol/L,Z24的毒性最低.體外染毒6週後Z24對HepG2細胞的24 h半數蛋白閤成抑製濃度(PI5024h-6w)明顯低于染毒前PI5024h,提示Z24具有潛在的長期毒性.結論:將5種化閤物的前期藥理學和藥效學試驗結果與本研究的毒理學結果比較,確定Z24是該繫列化閤物中最具開髮前景的候選新藥.
목적:대구유교강항종류활성적Z24계렬화합물진행일반독성적비교연구,종중선출독성교저적후선신약주진일보개발.방법:채용급성독성상하법화MTT비색법비교5충Z24계렬화합물적체내외급성독성,이용HepG2세포장기단백합성억제시험평개Z24적장기독성잠능.결과:Z24계렬화합물적급성경구독성LD50위232.0～＞2 000 mg/kg,SU5416적독성최저,Z24차지;대CHL세포적체외세포독성IC50위0.019～0.071 mmol/L,Z24적독성최저.체외염독6주후Z24대HepG2세포적24 h반수단백합성억제농도(PI5024h-6w)명현저우염독전PI5024h,제시Z24구유잠재적장기독성.결론:장5충화합물적전기약이학화약효학시험결과여본연구적독이학결과비교,학정Z24시해계렬화합물중최구개발전경적후선신약.
