高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
1期
193-198
,共6页
雷帕霉素%药物释放%细胞选择性%内皮化
雷帕黴素%藥物釋放%細胞選擇性%內皮化
뢰파매소%약물석방%세포선택성%내피화
运用复合涂层的概念构建了兼具药物洗脱和内皮促进作用的载药涂层.以载雷帕霉素(Rapamycin,RAP)的聚乙二醇甲基丙烯酸酯(PEGMA)-甲基丙烯酸丁酯(BMA)(PEGMA-BMA,PEGB)为内层,Arg-GluAsp-Val( REDV)多肽修饰的PEGBN[PEGBA-BMA-对硝基苯氧羰基聚乙二醇甲基丙烯酸酯(MEONP)]为外层包裹载药涂层.体外药物释放结果表明,雷帕霉素可以维持缓慢稳定的长效释放,释放过程中没有出现暴释现象.表面细胞生长行为表明,雷帕霉素可以有效地阻抗内皮细胞和平滑肌细胞的黏附,抑制细胞活性；随着药物释放的进行,雷帕霉素浓度逐渐减低,但涂层依然维持对平滑肌细胞的非特异性阻抗；而REDV修饰的外涂层开始呈现内皮细胞的选择性黏附,随着释放时间延长,内皮细胞特异选择性也逐渐加强.雷帕霉素和REDV多肽协同构建的复合涂层能够有效抑制平滑肌细胞的增殖,获得内皮细胞选择性黏附.
運用複閤塗層的概唸構建瞭兼具藥物洗脫和內皮促進作用的載藥塗層.以載雷帕黴素(Rapamycin,RAP)的聚乙二醇甲基丙烯痠酯(PEGMA)-甲基丙烯痠丁酯(BMA)(PEGMA-BMA,PEGB)為內層,Arg-GluAsp-Val( REDV)多肽脩飾的PEGBN[PEGBA-BMA-對硝基苯氧羰基聚乙二醇甲基丙烯痠酯(MEONP)]為外層包裹載藥塗層.體外藥物釋放結果錶明,雷帕黴素可以維持緩慢穩定的長效釋放,釋放過程中沒有齣現暴釋現象.錶麵細胞生長行為錶明,雷帕黴素可以有效地阻抗內皮細胞和平滑肌細胞的黏附,抑製細胞活性；隨著藥物釋放的進行,雷帕黴素濃度逐漸減低,但塗層依然維持對平滑肌細胞的非特異性阻抗；而REDV脩飾的外塗層開始呈現內皮細胞的選擇性黏附,隨著釋放時間延長,內皮細胞特異選擇性也逐漸加彊.雷帕黴素和REDV多肽協同構建的複閤塗層能夠有效抑製平滑肌細胞的增殖,穫得內皮細胞選擇性黏附.
운용복합도층적개념구건료겸구약물세탈화내피촉진작용적재약도층.이재뢰파매소(Rapamycin,RAP)적취을이순갑기병희산지(PEGMA)-갑기병희산정지(BMA)(PEGMA-BMA,PEGB)위내층,Arg-GluAsp-Val( REDV)다태수식적PEGBN[PEGBA-BMA-대초기분양탄기취을이순갑기병희산지(MEONP)]위외층포과재약도층.체외약물석방결과표명,뢰파매소가이유지완만은정적장효석방,석방과정중몰유출현폭석현상.표면세포생장행위표명,뢰파매소가이유효지조항내피세포화평활기세포적점부,억제세포활성；수착약물석방적진행,뢰파매소농도축점감저,단도층의연유지대평활기세포적비특이성조항；이REDV수식적외도층개시정현내피세포적선택성점부,수착석방시간연장,내피세포특이선택성야축점가강.뢰파매소화REDV다태협동구건적복합도층능구유효억제평활기세포적증식,획득내피세포선택성점부.
