浙江大学学报（医学版）
浙江大學學報（醫學版）
절강대학학보（의학판）
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY MEDICAL SCIENCES
2012年
2期
178-182
,共5页
细胞色素P450酶系统/代谢%药物相互作用%苄异喹啉类/药理学%微粒体,肝%异莲心碱%CYP3A
細胞色素P450酶繫統/代謝%藥物相互作用%芐異喹啉類/藥理學%微粒體,肝%異蓮心堿%CYP3A
세포색소P450매계통/대사%약물상호작용%변이규람류/약이학%미립체,간%이연심감%CYP3A
目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用.方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系；②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件；③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min.异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50＞1 000 μmol/L.结论:异莲心碱对CYP3A酶无显著影响,可以与其底物联合用药.
目的:探討異蓮心堿對CYP3A酶活性的影響,以瞭解異蓮心堿與CYP3A酶底物閤用藥時可能產生的相互作用.方法:①建立體外肝微粒體混閤酶代謝體繫；②以睪酮作為底物探針,用HPLC建立檢測CYP3A酶代謝活性的方法,攷察體外代謝體繫的最佳孵育條件；③將不同濃度異蓮心堿分彆與睪酮共同孵育于肝微粒體代謝體繫中,測定在有或無異蓮心堿存在下睪酮的減少量,以評估異蓮心堿對CYP3A酶代謝的影響.結果:在肝微粒體孵育體繫中,睪酮體外代謝的最佳孵育條件為底物濃度200μmol/L,代謝時間210 min.異蓮心堿對CYP3A酶抑製作用較弱,IC50＞1 000 μmol/L.結論:異蓮心堿對CYP3A酶無顯著影響,可以與其底物聯閤用藥.
목적:탐토이연심감대CYP3A매활성적영향,이료해이연심감여CYP3A매저물합용약시가능산생적상호작용.방법:①건입체외간미립체혼합매대사체계；②이고동작위저물탐침,용HPLC건립검측CYP3A매대사활성적방법,고찰체외대사체계적최가부육조건；③장불동농도이연심감분별여고동공동부육우간미립체대사체계중,측정재유혹무이연심감존재하고동적감소량,이평고이연심감대CYP3A매대사적영향.결과:재간미립체부육체계중,고동체외대사적최가부육조건위저물농도200μmol/L,대사시간210 min.이연심감대CYP3A매억제작용교약,IC50＞1 000 μmol/L.결론:이연심감대CYP3A매무현저영향,가이여기저물연합용약.
