药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
5期
550-556
,共7页
尹雅姝%陈大为%乔明曦%胡海洋%秦晶
尹雅姝%陳大為%喬明晞%鬍海洋%秦晶
윤아주%진대위%교명희%호해양%진정
凝集素%乳酸-羟基乙酸共聚物%纳米粒%黏蛋白%黏附性能
凝集素%乳痠-羥基乙痠共聚物%納米粒%黏蛋白%黏附性能
응집소%유산-간기을산공취물%납미립%점단백%점부성능
本文分别以麦胚凝集素、西红柿凝集素和天门冬豌豆凝集素为表面修饰材料,采用碳化二亚胺法制备了不同凝集素修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒.分别考察了活化剂的用量、活化时间、凝集素的用量、孵化时间对凝集素修饰纳米粒的影响,由此确定最佳制备条件.福林-酚法测定凝集素的修饰率为(18.97±2.9)%~(20.15±2.4)%,纳米粒表面的凝集素浓度为(9.46±1.45)~(10.05±1.19) μg·mg-1.采用黏蛋白结合法对纳米粒的体外黏附性能进行评价,结果表明纳米粒与黏蛋白溶液在室温下孵化60 min后结合反应达到平衡,此时不同凝集素修饰纳米粒的黏蛋白结合量分别为15.5%,12.1%和11.8%,是普通纳米粒黏蛋白结合量的2.4~3.2倍.经Langmuir方程拟合计算得到各结合速率常数分别为2.373×10-3,1.536×10-3和1.714×10-3 (μg·min/mL)-1.不同凝集素修饰纳米粒与黏蛋白的结合可被该凝集素的特异性单糖抑制.实验结果表明,与普通纳米粒相比,凝集素修饰纳米粒与黏蛋白的体外黏附能力显著增强,预计其口服后可与胃肠黏膜表面产生黏附作用,从而延长制剂在胃肠道内的滞留时间.
本文分彆以麥胚凝集素、西紅柿凝集素和天門鼕豌豆凝集素為錶麵脩飾材料,採用碳化二亞胺法製備瞭不同凝集素脩飾的乳痠-羥基乙痠共聚物納米粒.分彆攷察瞭活化劑的用量、活化時間、凝集素的用量、孵化時間對凝集素脩飾納米粒的影響,由此確定最佳製備條件.福林-酚法測定凝集素的脩飾率為(18.97±2.9)%~(20.15±2.4)%,納米粒錶麵的凝集素濃度為(9.46±1.45)~(10.05±1.19) μg·mg-1.採用黏蛋白結閤法對納米粒的體外黏附性能進行評價,結果錶明納米粒與黏蛋白溶液在室溫下孵化60 min後結閤反應達到平衡,此時不同凝集素脩飾納米粒的黏蛋白結閤量分彆為15.5%,12.1%和11.8%,是普通納米粒黏蛋白結閤量的2.4~3.2倍.經Langmuir方程擬閤計算得到各結閤速率常數分彆為2.373×10-3,1.536×10-3和1.714×10-3 (μg·min/mL)-1.不同凝集素脩飾納米粒與黏蛋白的結閤可被該凝集素的特異性單糖抑製.實驗結果錶明,與普通納米粒相比,凝集素脩飾納米粒與黏蛋白的體外黏附能力顯著增彊,預計其口服後可與胃腸黏膜錶麵產生黏附作用,從而延長製劑在胃腸道內的滯留時間.
본문분별이맥배응집소、서홍시응집소화천문동완두응집소위표면수식재료,채용탄화이아알법제비료불동응집소수식적유산-간기을산공취물납미립.분별고찰료활화제적용량、활화시간、응집소적용량、부화시간대응집소수식납미립적영향,유차학정최가제비조건.복림-분법측정응집소적수식솔위(18.97±2.9)%~(20.15±2.4)%,납미립표면적응집소농도위(9.46±1.45)~(10.05±1.19) μg·mg-1.채용점단백결합법대납미립적체외점부성능진행평개,결과표명납미립여점단백용액재실온하부화60 min후결합반응체도평형,차시불동응집소수식납미립적점단백결합량분별위15.5%,12.1%화11.8%,시보통납미립점단백결합량적2.4~3.2배.경Langmuir방정의합계산득도각결합속솔상수분별위2.373×10-3,1.536×10-3화1.714×10-3 (μg·min/mL)-1.불동응집소수식납미립여점단백적결합가피해응집소적특이성단당억제.실험결과표명,여보통납미립상비,응집소수식납미립여점단백적체외점부능력현저증강,예계기구복후가여위장점막표면산생점부작용,종이연장제제재위장도내적체류시간.