药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
10期
1066-1070
,共5页
陈大为%鄢璐%乔明曦%胡海洋%赵秀丽%陈曦%邓意辉
陳大為%鄢璐%喬明晞%鬍海洋%趙秀麗%陳晞%鄧意輝
진대위%언로%교명희%호해양%조수려%진희%산의휘
多西他赛%pH敏感%嵌段共聚物%胶束%薄膜分散法
多西他賽%pH敏感%嵌段共聚物%膠束%薄膜分散法
다서타새%pH민감%감단공취물%효속%박막분산법
本文在合成pH敏感两亲性嵌段共聚物聚(2-乙基-2-嗯唑啉)-聚乳酸(PEOz-PDUA)的基础上,采用薄膜分散法制备多西他赛pH敏感嵌段共聚物胶束,利用芘荧光探针技术测定胶束的临界胶束浓度(CMC);通过高效液相色谱测定胶束的载药量及包封率;分别利用透射电镜、动态光散射法和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行了表征;采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放行为.结果表明,胶柬的临界胶柬浓度值为1.0×10-3g·L-1;载药量可达15.0%,包封率为91.1%;胶束的粒度分布很窄,平均粒径为28.7m;胶束粒子为圆球形且分散良好,其表面zeta电位值为(1.19±0.12)mV;在pH 7.4释放介质中,多西他赛胶束具有缓释作用;而在pH5.0条件下,胶束释药明显加快,体现出PEOz-PDLLA胶束释药行为的pH敏感性.综合上述研究可见,PEOz-PDLLA嵌段共聚物胶束作为疏水性抗肿瘤药物的给药系统具有很好的应用前景.
本文在閤成pH敏感兩親性嵌段共聚物聚(2-乙基-2-嗯唑啉)-聚乳痠(PEOz-PDUA)的基礎上,採用薄膜分散法製備多西他賽pH敏感嵌段共聚物膠束,利用芘熒光探針技術測定膠束的臨界膠束濃度(CMC);通過高效液相色譜測定膠束的載藥量及包封率;分彆利用透射電鏡、動態光散射法和zeta電位分析儀對膠束的形態、粒徑和錶麵電位進行瞭錶徵;採用透析法攷察瞭載藥聚閤物膠束的體外釋放行為.結果錶明,膠柬的臨界膠柬濃度值為1.0×10-3g·L-1;載藥量可達15.0%,包封率為91.1%;膠束的粒度分佈很窄,平均粒徑為28.7m;膠束粒子為圓毬形且分散良好,其錶麵zeta電位值為(1.19±0.12)mV;在pH 7.4釋放介質中,多西他賽膠束具有緩釋作用;而在pH5.0條件下,膠束釋藥明顯加快,體現齣PEOz-PDLLA膠束釋藥行為的pH敏感性.綜閤上述研究可見,PEOz-PDLLA嵌段共聚物膠束作為疏水性抗腫瘤藥物的給藥繫統具有很好的應用前景.
본문재합성pH민감량친성감단공취물취(2-을기-2-은서람)-취유산(PEOz-PDUA)적기출상,채용박막분산법제비다서타새pH민감감단공취물효속,이용비형광탐침기술측정효속적림계효속농도(CMC);통과고효액상색보측정효속적재약량급포봉솔;분별이용투사전경、동태광산사법화zeta전위분석의대효속적형태、립경화표면전위진행료표정;채용투석법고찰료재약취합물효속적체외석방행위.결과표명,효간적림계효간농도치위1.0×10-3g·L-1;재약량가체15.0%,포봉솔위91.1%;효속적립도분포흔착,평균립경위28.7m;효속입자위원구형차분산량호,기표면zeta전위치위(1.19±0.12)mV;재pH 7.4석방개질중,다서타새효속구유완석작용;이재pH5.0조건하,효속석약명현가쾌,체현출PEOz-PDLLA효속석약행위적pH민감성.종합상술연구가견,PEOz-PDLLA감단공취물효속작위소수성항종류약물적급약계통구유흔호적응용전경.
